tlr

TLR4-IN-C34 是 TLR4 的抑制剂，可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型中的全身炎症

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2/toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

IAXO-102 是一种 TLR4 拮抗剂，可负向调节 TLR4 信号传导，还可以防止实验性腹主动脉瘤的发展。它抑制 MAPK 和 p65 NF-κB 磷酸化和 TLR4 依赖性促炎蛋白的表达。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Imiquimod（R 837）是一种免疫反应修饰剂，作为 toll 样受体7（TLR7）激动剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，并常用于诱导银屑病模型的建立。

Chloroquine phosphate (Aralen phosphate) 是广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。它是autophagy 和toll-like receptors 抑制剂，有效抑制SARS-CoV-2(COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。

Hydroxychloroquine sulfate (Acidum iopanoicum) 抑制疟原虫血红素聚合酶。它还可抑制 Toll 样受体 7/9 信号传导和 SARS-CoV-2 感染。

Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) 是双链 RNA 的合成类似物，是TLR3和视黄酸诱导型基因 I 受体激动剂。它可以用作疫苗佐剂，直接触发癌细胞发生凋亡，还增强先天性和适应性免疫反应，并改变肿瘤的微环境。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

Hydroxychloroquine (2-[[4-[(7-Chloroquinolin-4-yl)amino]pentyl](ethyl)amino]ethanol) 是一种合成抗疟疾剂，有效抑制SARS-CoV-2感染，也抑制 Toll 样受体 7/9 信号传导。

SM-324405 是TLR7的激动剂，EC50 为 50 nM，对人和大鼠 TLR7 的 pEC50值分别为 7.3 和 6.6，可用于过敏性疾病的免疫治疗研究。

1V209 (TLR7 agonist T7) 是一种 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，可与各种多糖缀合，以改善其水溶性，增强功效并保持低毒性，具有抗肿瘤作用。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1/2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

Loxoribine (RWJ 21757) 是一种鸟苷类似物，是一种口服生物可利用的选择性 Toll 样受体 (TLR) 7 激动剂。 具有抗病毒和抗肿瘤活性。它是一种新型的强效免疫刺激剂，具有较广谱的免疫生物学活性。

PF-4878691 (3M-852A) 是一种有效的选择性 Toll 样受体 7 激动剂，可将其抗病毒活性与其炎症活性解离。

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7/8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

Robinin是一种来源于Robinia的黄酮苷类化合物，具有抗菌和利尿的特性，其衍生自kaempferol。通过监测Colo 320细胞系（表达MDR1/LRP）对Rhodamine 123的吸收情况，探讨了robinin逆转人类结肠癌细胞多药耐药性的能力，但结果显示其效果有限。在使用液相色谱-串联质谱法检测人类乳腺癌细胞系MCF-7的细胞裂解物时，发现了Robinin (NSC-9222)的存在。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。