tlr

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。

TLR4-IN-C34 是 TLR4 的抑制剂，可减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型中的全身炎症

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2 toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1 2 激动剂，对人 TLR1 2 的EC50为 0.47 ng mL。

Imiquimod (R 837) 是一种免疫反应修饰剂，可作为 toll 样受体7 激动剂。它有抗病毒和抗肿瘤作用，可研究外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19。

Resiquimod (R848) 是一种 Toll 样受体 7 8 (TLR7 TLR8) 的激动剂，可诱导细胞因子上调。 Resiquimod 是一种免疫调节剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。

Atractylenolide I 是从白术根中得到的一种倍半萜烯，具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。它是一种TLR4拮抗剂，在 A375 细胞中，能够降低JAK2和STAT3的磷酸化水平。

C29 是 Toll 样受体 2 抑制剂，可阻断 hTLR2 1 和 hTLR2 6 信号，IC50值分别为 19.7 和 37.6 μM。

SM-324405 是TLR7的激动剂，EC50 为 50 nM，对人和大鼠 TLR7 的 pEC50值分别为 7.3 和 6.6，可用于过敏性疾病的免疫治疗研究。

L6H21 是一种可口服的选择性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂，通过糖尿病前期大鼠的 toll 样受体 4-髓样分化因子 2 信号传导预防认知障碍和脑病理，通过抑制 NLRP3 炎性小体激活来减少 EtOH + LPS 诱导的肝损伤，可用于研究认知障碍和脑损伤。

RS 09 是一种 LPS 肽模拟物，是 TLR4 激动剂佐剂，可在疫苗环境中增加抗体产量。

Protosappanin A (PTA) 是从苏木中分离得到的免疫抑制成分和主要联苯化合物，通过下调 JAK2和 STAT3的磷酸化，抑制 JAK2 STAT3依赖的炎症通路。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1 2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4 髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

Capillarisin is a novel blocker of STAT3 activation and thus may have a potential in negative regulation of growth, metastasis, and chemoresistance of tumor cells, it inhibits cancer cell growth of osteosarcoma cells by inducing apoptosis accompanied with

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7 8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

Robinin是一种来源于Robinia的黄酮苷类化合物，具有抗菌和利尿的特性，其衍生自kaempferol。通过监测Colo 320细胞系（表达MDR1 LRP）对Rhodamine 123的吸收情况，探讨了robinin逆转人类结肠癌细胞多药耐药性的能力，但结果显示其效果有限。在使用液相色谱-串联质谱法检测人类乳腺癌细胞系MCF-7的细胞裂解物时，发现了Robinin (NSC-9222)的存在。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1 2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1 2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

Procyanidin B1 是水果中常见的多酚类黄酮，能够与TLR4 MD-2复合体结合，具有抗炎活性。

TLR7 8 9 antagonist 2 是一种具有口服活性和较高生物利用度的 vTLR7 8 9 拮抗剂。TLR7 8 9 antagonist 2 对 HEK hTLR7、HEK hTLR8 和 HEK hTLR9 具有抑制作用，IC50 分别为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM。TLR7 8 9 antagonist 2 可用于研究系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病。

TLR7 8 agonist 3 是TLR7 8激动剂。

TLR7 8 9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7 8 9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。