selective,blood-brain barrier

Labetalol (Apo-Labetalol) 是一种抗高血压药物，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。它是一种口服具有活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

STX-478 是一种能穿透血脑屏障且具有口服活性和选择性的 PI3Kα抑制剂，具有抗癌活性，可抑制肿瘤生长。STX-478适用于研究乳腺癌和其他癌症。

Masupirdine free base（SUVN-502 free base）是一种可口服且可穿过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对人类 5-HT6 受体的 Ki 值为 2.04 nM。Masupirdine free base 具有高效性和选择性且对多种靶点都具有抑制作用。Masupirdine free base 可用于研究像阿尔茨海默病类的神经系统疾病。

Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种具有选择性且可穿越血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂。Masupirdine mesylate 可用于研究阿尔茨海默病和痴呆等神经系统疾病。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

JHU-083 是一种可口服、可穿过血脑屏障且具有选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可改善 APOE4 小鼠的认知能力，使异常的海马谷氨酰胺酶活性正常化。

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

(R)-PF-04822163 是 PF-04822163 的异构体。PF-04822163 是一种口服选择性 PDE1 抑制剂，可穿过血脑屏障。PF-04822163 可用于研究神经系统疾病，例如注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和帕金森病。

Repinotan HCl (Bay-x-3702) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 5-HT1A 受体激动剂，是一种氨甲基苯并联苯胺衍生物。RRepinotan HCl 具有强效的神经保护作用，可用于研究缺血性卒中和创伤性脑损伤。

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种可透过血脑屏障（BBB)且具有口服活性和选择的 5-HT1A 受体激动剂，具有神经保护活性，可拮抗吗啡诱导的麻醉大鼠通气抑制，可用于研究急性缺血性中风和创伤性脑损伤。

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性、强效性和脑渗透性的多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，在大鼠中诱导的射精延迟。SB-277011 hydrochloride 可用于研究神经系统疾病。

C004019 属于PROTAC，是一种靶向tau蛋白的降解剂（通过招募VHL E3连接酶），具有血脑屏障透过性和选择性降解tau的能力。该化合物可显著降低tau水平并改善认知功能，用于阿尔茨海默病及相关tauopathies的研究。

DN-1289 是一种可口服可通过血脑屏障且具有选择性高效性的抑制剂，对双亮氨酸拉链激酶 (DLK）的 IC50 值为17 nM，对 亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK）的 IC50 值为 40 nM。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的抑制作用。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

GNE-0723是一种选择性的NMDAR的阳性变构调节剂，对GluN2A的EC50=21nM，而GluN2C和GluN2D的EC50=6.2~7.4μM，具有可透过血脑屏障（BBB）的优点，可用于改善Dravet综合征（DS）和阿尔茨海默病（AD）。

BPN 0026709（MT-228） 是一种选择性且能穿透血脑屏障的非肌肉肌球蛋白 II 抑制剂。BPN 0026709 通过选择性靶向 NMIIB（KI = 1.5 μM）而非 CMII（KI = 17 μM），显著提高了耐受性，BPN 0026709 在刺激性物质使用障碍的动物模型中显示出持久的疗效。

LSP4-2022是一种选择性和血脑屏障通透性的mGlu4正构(orthosteric)激动剂(EC50=0.11 μM，能够抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递，具有促抑郁活性。

Bivamelagon hydrochloride是一种选择性的MC4R激动剂，EC50=36.5 nM，Ki=65 nM，具有可口服和能透过血脑屏障的优点，可用于研究肥胖和糖尿病。

Lu AA33810是一种选择性的神经肽Y5(neuropeptide Y5)受体拮抗剂，对大鼠受体的Ki=1.5 nM，具有口服活性和可透过血脑屏障的优点，有抗焦虑和抗抑郁样作用。

TP-050是一种化学探针，具有口服活性并选择性作用于NMDAR，对GluN2A和GluN2D的EC₅₀分别为0.51 μM和9.6 μM，且能够穿透血脑屏障。TP-050可在海马区诱导长期增强效应（LTP），从而促进神经元信号传递。

SR 57227 hydrochloride(SR 57227A ) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 5-HT3 受体激动剂，具有穿越血脑屏障的能力和抗抑郁作用。它对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上的 5-HT3 受体结合位点的亲和力，IC50在 2.8 至 250 nM 之间。

hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、血脑屏障通透性 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂 (IC50= 0.067, Ki= 0.03 μM)。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的活性较低， IC50 值为 33.82 μM。