selective,blood-brain barrier

Labetalol (Apo-Labetalol) 是一种抗高血压药物，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。它是一种口服具有活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。

PLX5622 是一种 CSF1R 抑制剂 (IC50=0.016 µM)，具体选择性、口服活性和血脑屏障通透性。PLX5622 可以引起持续和特异性的小胶质细胞的消除。

VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用，可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Masupirdine free base（SUVN-502 free base）是一种可口服且可穿过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂，对人类 5-HT6 受体的 Ki 值为 2.04 nM。Masupirdine free base 具有高效性和选择性且对多种靶点都具有抑制作用。Masupirdine free base 可用于研究像阿尔茨海默病类的神经系统疾病。

Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种具有选择性且可穿越血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂。Masupirdine mesylate 可用于研究阿尔茨海默病和痴呆等神经系统疾病。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

JHU-083 是一种可口服、可穿过血脑屏障且具有选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase) 拮抗剂，可改善 APOE4 小鼠的认知能力，使异常的海马谷氨酰胺酶活性正常化。

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

Repinotan HCl (Bay-x-3702) 是一种可透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的 5-HT1A 受体激动剂，是一种氨甲基苯并联苯胺衍生物。RRepinotan HCl 具有强效的神经保护作用，可用于研究缺血性卒中和创伤性脑损伤。

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种可透过血脑屏障（BBB)且具有口服活性和选择的 5-HT1A 受体激动剂，具有神经保护活性，可拮抗吗啡诱导的麻醉大鼠通气抑制，可用于研究急性缺血性中风和创伤性脑损伤。

SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种可口服且具有选择性、强效性和脑渗透性的多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，在大鼠中诱导的射精延迟。SB-277011 hydrochloride 可用于研究神经系统疾病。

DN-1289 是一种可口服可通过血脑屏障且具有选择性高效性的抑制剂，对双亮氨酸拉链激酶 (DLK）的 IC50 值为17 nM，对 亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK）的 IC50 值为 40 nM。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的抑制作用。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1 2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6 GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

Clorgyline(氯吉灵)是一种不可逆和选择性的MAO-A抑制剂，具有口服活性和血脑屏障透过性的优点，通过形成中间自由基阳离子使酶的结构改变，具有抗抑郁作用，可以降低1% fbs刺激的VSMC（血管平滑肌细胞）生长。

ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。

WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在 Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6 2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。

SR 57227 hydrochloride(SR 57227A ) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 5-HT3 受体激动剂，具有穿越血脑屏障的能力和抗抑郁作用。它对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上的 5-HT3 受体结合位点的亲和力，IC50在 2.8 至 250 nM 之间。

hMAO-B-IN-5 是有一种有效的、可逆的、具有选择性的人类单胺氧化酶 hMAO-B 抑制剂（ IC50 ：0.12 μM）。 hMAO-B-IN-5 可以透过血脑屏障，可用于对帕金森疾病的研究，是中枢神经系统疾病的治疗和诊断中都是有潜力的化合物。

A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂，与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。

Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂，能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。