ox1

Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。

SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种选择性的orexin-1(OX1) 受体拮抗剂。在CHO-OX1细胞中，SB-334867以浓度依赖性的方式抑制人OX1受体介导的钙反应，与人OX1受体的结合为pKi=7.17。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。

SB408124 是一种 OX1 受体的非肽拮抗剂，在全细胞和膜中的 Ki 值分别为 57 和 27 nM，其选择性是 OX2 受体的 50 倍。

ALOX15-IN-2 是一种有效的 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，抑制ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA)进行氧化作用 ， IC50 分别为 1.55 和 2.79 μM。

OX1a is an orco antagonist agent which acts as a non-competitive inhibitor of odorant activation of an insect OR.

OX11 是一种 S. pneumoniae、P. aeruginosa 和 E. coli 细菌的选择性抑制剂。

ALOX15-IN-1 (compound 8b) 是一种选择性的、有效的兔和人 ALOX15 亚油酸加氧酶 (linoleate oxygenase) 活性抑制剂，能够作用于 ALOX15 直系同源物亚油酸 (LA) (IC50: 0.04 μM) 和花生四烯酸 (AA) (IC50: 2.06 μM)。

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。

Iptacopan (LNP023) 是一种与factor B 亲和力较高的抑制剂,其KD值为7.9 nM，其IC50:值为10 nM。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

JNJ-54717793 是一种具有口服活性、脑穿透性、选择性和高亲和力的orexin-1 receptor(OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2RKi 值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是一种有效的焦虑症化合物。

APX-115 (Ewha-18278) (Ewha-18278) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

Sulindac sulfide (cis-Sulindac sulfide) 是一种非甾体抗炎化合物，对COX-1具有很高的亲和力，是Ras 激活Raf-1的抑制剂。Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂， IC50 为 20.2 μM。它是舒林酸的活性代谢物。

S-2474 是 COX-2 和 5-脂氧合酶的抑制剂 ，具有抗炎活性和神经保护活性，可抑制 Abeta（25 - 35） 和 Abeta（1 - 40） 诱导的细胞死亡。

Tenidap (CP-66248) 是选择性的 COX-1 和SLC26A3 抑制剂，具有具有抗炎，镇痛和抗风湿活性，抑制 COX-1 和COX-2 ，可抑制 DNA 和胶原蛋白的合成，抑制细胞增殖。

ML-090 是 NOX1 特异性抑制剂 (IC50 = 90 nM)，对 NOX1 的特异性高于 NOX2、NOX3、NOX4（所有 IC50 > 10 μM）100倍。