androgen

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种合成代谢类固醇(AAS) 药物，是一种雄激素，主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。

D4-Abiraterone is an inhibitor of CYP17A1, 3b-hydroxysteroid dehydrogenase (3βHSD) and steroid 5a-reductase (SRD5A), the main metabolite of abiraterone. D4-Abiraterone is also an antagonist of androgen receptor.

Topterone（Win 17,665） 是一种有效的局部抗雄激素，抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。

Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物，是一种肌醇类似物，能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。

Androgen Receptor degrader-4 (compound 99) 是一种精选的雄激素受体降解剂，IC50 值为 3 nM，并抑制前列腺癌细胞的增殖。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

Androgen Receptordegrader-2 (compound 9) 为有效雄激素受体降解剂，适用于癌症研究。

Androgen receptor degrader-1 (compound 18)作为高效的雄激素受体降解剂, 主要应用于癌症研究。

安德罗根受体拮抗剂9（化合物28）作为雄激素受体的对抗物，阻断了该受体的活性。

Androgen receptor antagonist 5 是雄激素受体 (AR) 的有效拮抗剂 (IC50: 6.17 μM)。Androgen receptor antagonist 5 能够有效损害 AR 核转位，减少细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 对前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖具有抑制作用，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤效果，能够用于研究前列腺癌症。

Androgen Receptor-IN-5 为雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，显示出有效的抗肿瘤活性。它亦能够抑制IL-17A、IL-17F及INF-γ的生成。

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 具备出色的雄激素受体 (androgen receptor) 降解及抗增殖功能，展现了优异的生物活性特性。

Androgen receptordegrader-3是选择性雄激素受体降解剂，具有阻断雄激素受体信号传导并降解受体本体的能力，适用于前列腺癌疾病研究。

Androgen receptor antagonist 10 (compound 6h) 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，其能降低叙利亚金仓鼠模型中的蜡酯。