androgen

Topterone（Win 17,665） 是一种有效的局部抗雄激素，抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

Prochloraz (Prelude) 是咪唑类抗真菌剂。Prochloraz 抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用，由此抑制麦角固醇的生物合成，从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。它也是雌激素受体和 雄激素受体的拮抗剂，IC50分别为25 μM 和4 μM， 并激活芳烃受体，EC50为1μM。

Testolone 是一种有效的、非甾体的、具有口服活性的、选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，Ki 为 7 nM。它对雄激素受体的选择性比其他类固醇激素核受体高。

D4-abiraterone(D4-阿比特龙)是abiraterone经过3β-HSD产生的活性代谢物，并且会被SRD5A进一步代谢。Δ4-Abiraterone是 CYP17A1, 3β-HSD和SRD5A的抑制剂，也是雄激素受体(androgen receptor)的拮抗剂。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

AC-262536 是非甾体雄激素受体选择性调节剂，具有有益的合成代谢作用。它可以强效激动雄激素受体，亲和力为1-10 nM。

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

Metenolone acetate (Methenolone acetate) 是一种合成代谢类固醇(AAS) 药物，是一种雄激素，主要用于治疗由于骨髓衰竭引起的贫血。

Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 非活性代谢物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

JNJ63576253 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌。

SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物，是一种肌醇类似物，能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

Androgen receptor-IN-4是一种雄激素受体调节剂。

Androgen receptor degrader-5 (compound 14k) 具备出色的雄激素受体 (androgen receptor) 降解及抗增殖功能，展现了优异的生物活性特性。

Androgen receptor antagonist 11 (compound N29) 是一种口服可用的选择性拮抗剂。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

Androgen receptormodulator 3 是一种选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂，适用于肌肉萎缩研究。

Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor) 拮抗剂，IC50值为0.20 μM，可用于前列腺癌研究。

Androgen receptorligand 1 是一种雄激素受体 (AR) 配体。通过连接子与 CRBN E3 连接酶结合，它形成 ARPROTAC 降解剂。Androgen receptorligand 1 可用于前列腺癌研究。

Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是一种口服有效的 Androgen Receptor 抑制剂，具备在体外 IC50=0.12 μM 的效能，专门靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。该化合物表现出良好的 Caco2 细胞膜透过性，并在雄性 CD-1 小鼠中展现出 16% 的口服活性 (F/%)。

Androgen receptorligand 3 是雄激素受体 (AR) 配体。通过连接子与 IAP 配体结合，Androgen receptorligand 3 形成 ERαPROTAC 降解剂。

Androgen receptor ligand 2 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，用于合成 PROTAC Androgen receptor degrader-1。

Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 具有抗癌活性。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 2.4 μM)。