Histamine Receptor

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

Pitolisant hydrochloride (Ciproxidine) 是一种有效的、选择性的组胺 H3 受体反向激动剂，Ki 为0.16 nM。

Bepotastine (Bepotastine free base) 是一种选择性可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和瘙痒症的研究。

Nepetin (6-Methoxyluteolin) 是一种分离自Eupatorium ballotaefoliumHBK 中的天然类黄酮，具有有效的抗炎作用。它在 ARPE-19 细胞中能够抑制IL-6(IC50:4.43 μM) 、IL-8 (IC50:43.42 μM) 、MCP-1 (IC50:4.17 μM) 的分泌。

Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是 butyrate 的钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸，一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂，与锌位点竞争性结合。Sodium butanoate 具有潜在抗肿瘤活性。

ReN-1869 是一种新型选择性组胺H（1）受体拮抗剂，具有抗神经源性疼痛和抗炎活性，可用于研究神经系统疾病。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

GSK-239512 是 H3 受体拮抗剂，可用于治疗神经退行性疾病认知功能障碍的研究。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。

Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。

Meclizine dihydrochloride (NSC28728) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于治疗妊娠期间的晕动病、眩晕和恶心以及放射病。它是小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。它可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍方面的研究。

Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) 是一种新型强效且具有选择性和非镇静性的化合物，对组胺 H1 具有抑制作用。

Chlorcyclizine 是一种有效的组胺 H1拮抗剂。

Lodoxamide (Lodoxamidum) 是一种抗过敏药物，作为肥大细胞稳定剂，对治疗哮喘和过敏性结膜炎有效。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

ICI 162,846 是一种具有口服活性和高效性的 H2 受体拮抗剂，可抑制胃分泌，可用于研究十二指肠溃疡。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物，可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。它是组胺 H1 受体拮抗剂，可抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。

KP136 (AL136) 是一种具有口服活性的抗过敏化合物，抑制组胺释放，可用于研究哮喘和过敏性水肿。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

JNJ-39220675 (JNJ 39220675) 是一种具有选择性和脑渗透性的组胺 H3 受体拮抗剂。

Histamine (Ergamine) 是通过组胺的酶促脱羧衍生的胺。它是一种强大的胃分泌兴奋剂、支气管平滑肌的收缩剂、血管扩张剂以及中枢作用的神经递质。

Emedastine (LY188695) 是一种可口服的，选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。它是苯并咪唑衍生物，可用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎的研究。

Tecastemizole (R 43512) 是 H1 受体的选择性拮抗剂，是阿司咪唑的主要代谢产物，具有抗炎作用。

Paliperidone (9-hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 拮抗剂和5-HT2A 拮抗剂。它用作非典型抗精神病药，用于精神分裂症的急性及维持治疗。它对α1和α2肾上腺素能受体和 H1组胺能受体也有拮抗作用。

Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77，对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症，以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。

Conessine (Conessinum) 是一种具有抗疟活性的甾体生物碱，是高效选择性H3 受体拮抗剂，对于人、狗、豚鼠和大鼠 H3受体的Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。

Mifentidine (DA 4577) 是一种可口服的 H2 受体拮抗剂，可用于研究胃排空和实验性胃和十二指肠溃疡。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

BMY 25368 HCl 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，拮抗由五他胃泌素、乙胆碱和食物刺激的胃分泌。

Clemastine (Meclastin) 是 H1 受体的拮抗剂，具有抗炎作用。

Samelisant (SUVN-G3031) 是 H3 受体的特异性反向激动剂，对人和大鼠的 Kis 分别为 8.7 nM 和 9.8 nM。 Samelisant 具有抗猝倒作用，可用于关于发作性睡病的研究。

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

Olopatadine hydrochloride (ALO4943A) 是一种抗组胺药，具有稳定肥大细胞的特性，用作治疗过敏性结膜炎的滴眼液。

Ganoderic acid C2 是分离自灵芝的一种三萜化合物， 具有潜在的抗肿瘤生物活性，以及抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。它对rat lens aldose reductase 具有很高的抑制活性，IC50为 3.8 µM。

Ritanserin (R 55667)是一种长效、高效、相对选择性、可口服的5-HT2受体拮抗剂，IC50值为 0.9 nM。

Protopine (Fumarine) 是一种常存在于亚洲东北部的一些植物中的异喹啉类生物碱，常用于抗肿瘤、抗炎活性的研究。

HTMT dimaleate (Histamine Trifluoromethyl Toluidide Dimaleate) 是一种 H1 和 H2 受体激动剂。在自然抑制细胞中，它在 H2 受体介导的效应中的活性是组胺的 4 x 104倍。

Clemastine fumarate (Meclastine (fumarate)) 是一种合成乙醇胺，具有抗胆碱能、镇静和组胺 H1 拮抗作用。

Psoralenoside 是源于补骨脂中的苯并呋喃苷，具有抗肿瘤、抗菌、促进成骨细胞增殖和雌激素样活性。它对组胺 H1、钙调素和电压门控 l 型钙通道具有较高的亲和力。

JNJ-7777120 是一种选择性非咪唑组胺 H4 受体拮抗剂，Ki 为 4.5 nM，比其他组胺受体选择性高 1000 倍以上。

Ranitidine (HSDB 3925) 是一种选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂，IC50为 3.3 μM。它还一种是CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂，可抑制胃液分泌。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

Histamine dihydrochloride (Ceplene) 是 Histamine 的二盐酸形式。Histamine 是一种有机氮化合物，是一种强效的胃分泌兴奋剂，支气管平滑肌收缩剂，血管舒张剂，也是一种中枢作用的神经递质。

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。