Histamine Receptor

D18024 是一种酞嗪酮的衍生物，显示出抗过敏和抗组胺活性。

Pitolisant hydrochloride (Ciproxidine) 是一种有效的、选择性的组胺 H3 受体反向激动剂，Ki 为0.16 nM。

GSK-239512 是 H3 受体拮抗剂，可用于治疗神经退行性疾病认知功能障碍的研究。

(±)-Tazifylline 是一种选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。 Tazifylline 对 H2 受体、α- 和 β-肾上腺素能受体、5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型的亲和力要低得多。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

Lavoltidine (Loxtidine,拉伏替丁)是一种高效和选择性的H2受体拮抗剂，具有口服活性和不可逆性，能够抑制胃酸分泌并用于治疗胃食管反流病。

Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是 butyrate 的钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸，一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂，与锌位点竞争性结合。Sodium butanoate 具有潜在抗肿瘤活性。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Nepetin (6-Methoxyluteolin) 是一种分离自Eupatorium ballotaefoliumHBK 中的天然类黄酮，具有有效的抗炎作用。它在 ARPE-19 细胞中能够抑制IL-6(IC50:4.43 μM) 、IL-8 (IC50:43.42 μM) 、MCP-1 (IC50:4.17 μM) 的分泌。

Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。

Meclizine dihydrochloride (NSC28728) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于治疗妊娠期间的晕动病、眩晕和恶心以及放射病。它是小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。它可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍方面的研究。

Vapitadine dihydrochloride(R-129160 2HCl) 是一种新型强效且具有选择性和非镇静性的化合物，对组胺 H1 具有抑制作用。

Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物，可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。它是组胺 H1 受体拮抗剂，可抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖，迁移和血管生成。

Adriforant (PF-3893787,ZPL-3893797,阿屈仑特)是一种竞争性的H4(histamine receptor 4)拮抗剂，拮抗组胺诱导的ERK磷酸化，使肥大细胞中组胺诱导的转录变化正常化，并降低神经元中组胺依赖性Ca 2+ 通量，可减轻小鼠瘙痒和皮肤

Proxyfan(Proxifan)是一种高亲和力的组胺H3受体的protean拮抗剂/激动剂，具有从完全激动剂到完全逆激动剂的全谱药理活性，取决于给定组织或脑区域内组成活性和静止H3受体之间的竞争。Proxyfan在喂食相关的下丘脑腹内侧核中作为中性拮抗剂，在大鼠基底外侧杏仁核（BLA）中作为激动剂。

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human 是一种利钠肽受体 B (NPR-B) 激动剂，是一种 CNP 的 1-22 片段。它对生理激动剂组胺和 5-HT 刺激或直接由 Forskolin 刺激的 cAMP 合成具有抑制作用。其中CNP 是一种有效的、内皮衍生的松弛剂和生长抑制因子。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

KP136 (AL136) 是一种具有口服活性的抗过敏化合物，抑制组胺释放，可用于研究哮喘和过敏性水肿。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

JNJ-39220675 (JNJ 39220675) 是一种具有选择性和脑渗透性的组胺 H3 受体拮抗剂。

BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。