Histamine Receptor

Bepotastine (Bepotastine free base) 是一种选择性可口服的组胺 H1 受体拮抗剂，可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹和瘙痒症的研究。

Rocastine（AHR-11325） 是一种具有选择性和有效性的非镇静性 H1 受体拮抗剂。

Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。

Chlorcyclizine 是一种有效的组胺 H1拮抗剂。

Clemizole 是一种 H1 组胺受体拮抗剂，可抑制 NS4B 的 RNA 结合和丙型肝炎病毒复制。它也是TRP5通道抑制剂。

KP136 (AL136) 是一种具有口服活性的抗过敏化合物，抑制组胺释放，可用于研究哮喘和过敏性水肿。

JNJ-39220675 (JNJ 39220675) 是一种具有选择性和脑渗透性的组胺 H3 受体拮抗剂。

DF-1111301 是一种具有抗组胺 H1和抗PAF活性的新型抗过敏化合物。

Emedastine (LY188695) 是一种可口服的，选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。它是苯并咪唑衍生物，可用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎的研究。

ReN-1869 是一种新型选择性组胺H（1）受体拮抗剂，具有抗神经源性疼痛和抗炎活性，可用于研究神经系统疾病。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki = 153 pM)。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki = 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。

Acrivastine (Acrivastin) 是一种短效组胺 1 受体拮抗剂，可用于研究过敏性鼻炎。

PF 03654746 FA 是人组胺受体H（3）拮抗剂，可用于研究认知障碍和阿尔茨海默病。

PF-03654746 Tosylate is selective antagonist of histamine H3 receptor with high brain penetration.

Lodoxamide (Lodoxamidum) 是一种抗过敏药物，作为肥大细胞稳定剂，对治疗哮喘和过敏性结膜炎有效。

ICI 162,846 是一种具有口服活性和高效性的 H2 受体拮抗剂，可抑制胃分泌，可用于研究十二指肠溃疡。

PF-03654764 是一种具有口服活性、高效性和选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，对人 H3 和大鼠 H3 具有抑制作用， Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 常与 Fexofenadine 一起联合用药来治疗过敏性鼻炎。

Sodium butanoate (Sodium Butyrate) 是 butyrate 的钠盐。Butyrate 是一种短链脂肪酸，一种 I 类和 II 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 的抑制剂，与锌位点竞争性结合。Sodium butanoate 具有潜在抗肿瘤活性。

Metiamide (SK&F 92058) 是一种组胺H2受体拮抗剂。

Ranitidine (HSDB 3925) 是一种选择性的，具有口服活性的组胺 H2 受体拮抗剂，IC50为 3.3 μM。它还一种是CYP2C19和CYP2C9的弱抑制剂，可抑制胃液分泌。

Clemastine (Meclastin) 是 H1 受体的拮抗剂，具有抗炎作用。

Fexofenadine (Carboxyterfenadine) 是一种抗组胺药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、花粉热和荨麻疹。与第一代抗组胺药相比，它通过血脑屏障并引起镇静的能力较差。

Pitolisant hydrochloride (Ciproxidine) 是一种有效的、选择性的组胺 H3 受体反向激动剂，Ki 为0.16 nM。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Rupatadine Fumarate (Rinialer) 是一种可口服的长效PAF H1受体的双抑制剂，Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。它可研究过敏性鼻炎和荨麻疹。

Fenclozine Maleate (S 1429) 是一种潜在的组胺H1受体拮抗剂 ，可用于研究发热、炎症和疼痛。

BMY 25368 HCl 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，拮抗由五他胃泌素、乙胆碱和食物刺激的胃分泌。

Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77，对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症，以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Histamine (Ergamine) 是通过组胺的酶促脱羧衍生的胺。它是一种强大的胃分泌兴奋剂、支气管平滑肌的收缩剂、血管扩张剂以及中枢作用的神经递质。

HTMT dimaleate (Histamine Trifluoromethyl Toluidide Dimaleate) 是一种 H1 和 H2 受体激动剂。在自然抑制细胞中，它在 H2 受体介导的效应中的活性是组胺的 4 x 104倍。

Thonzylamine hydrochloride (Resistab) 是一种抗胆碱能和抗组胺药，用作止痒药。

Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效且选择性的 H3 受体拮抗剂 (Ki = 4.3 nM)，可抑制 [3H]histamine 的合成 (Ki = 31 nM)。

Bilastine (Bilaxten) 是新型抗组胺药，对H1组胺受体具有高度选择性，起效快，作用时间长的特性，可用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

Meclizine (Meclozine) (Meclozine)具有抗组胺作用，可可逆地抑制组胺与H1受体的相互作用。Meclizine 是哌嗪类H1拮抗剂的一个成员。Meclizine 是一种有效的抗运动病剂。Meclizine 可通过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄烷受体(CAR)的激动剂配体，也是人CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于polyQ 毒性疾病的研究，如亨廷顿病。

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活Caspase-4，-2，-9。

Ritanserin (R 55667) 是一种长效、高效、相对选择性、可口服的5-HT2受体拮抗剂，IC50值为 0.9 nM。

Nepetin (6-Methoxyluteolin) 是一种分离自Eupatorium ballotaefoliumHBK 中的天然类黄酮，具有有效的抗炎作用。它在 ARPE-19 细胞中能够抑制IL-6(IC50:4.43 μM) 、IL-8 (IC50:43.42 μM) 、MCP-1 (IC50:4.17 μM) 的分泌。

Cetirizine Impurity B dihydrochloride (De(carboxymethoxy) Cetirizine Acetic Acid Dihydrochloride) 是 Cetirizine dihydrochloride 的杂质。Cetirizine 是一种抗组胺剂，是口服有活力的、特异性 H1受体拮抗剂。它能够抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化，可以标记抗过敏特性。

Meclizine dihydrochloride (NSC28728) 是一种组胺 H1 拮抗剂，用于治疗妊娠期间的晕动病、眩晕和恶心以及放射病。它是小鼠组成型雄甾烷受体激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。它可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍方面的研究。

Doxylamine succinate (Decapryn) 是一种吡啶衍生物组胺 H1 拮抗剂，具有明显的镇静特性。它竞争性阻断组胺 H1 受体并限制典型的过敏和过敏反应，可防止组胺引起的皮肤和粘膜疼痛和瘙痒。

Betazole dihydrochloride (Betazole hydrochloride) 是吡唑类组胺，是一种口服活性 H2受体激动剂，能诱导胃酸分泌，导致胆总管压力立即显著升高。它作为一种诊断剂，用于研究胃酸分泌能力。

Dioxopromethazine hydrochloride 是一种基于目标的药物分类，在全球许多国家都有销售。

Loratadine (SCH 29851) 是一种组胺 H1受体反向激动剂，IC50>32 μM。它抑制炎症介质的免疫释放，具有抗登革热病毒的活性。

Desloratadine (Sch34117) 是非镇静H1抗组胺药 Loratadine 的主要口服代谢物，可减少对支气管平滑肌、毛细血管和胃肠道平滑肌中 H1 受体的典型组胺能作用，包括血管舒张、支气管收缩、血管通透性增加、疼痛、瘙痒和胃肠道平滑肌的痉挛性收缩。它是一种选择性H1受体拮抗剂，具有抗过敏和抗炎活性。

Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。

Conessine (Conessinum) 是一种具有抗疟活性的甾体生物碱，是高效选择性H3 受体拮抗剂，对于人、狗、豚鼠和大鼠 H3受体的Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。

Levocetirizine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。它是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体，对组胺 H1 受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine。