gsk-3

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用， IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。

GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。

GSK-3β inhibitor 11（compound 21）是一种强效的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）抑制剂，其抑制浓度（IC50）为10.02 μM。该化合物在神经退行性疾病研究领域展示了潜在的应用价值[1]。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β、CDK5/P25和CDK1/cyclin B 抑制剂，IC50值分别为 9、20 和 25 nM，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂，能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。

5-Bromoindole 是一种潜在的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂和重要的医药化学中间体。

GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。

VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用，可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。

GSK3-IN-2 是一种有效的 GSK3抑制剂。

GS87 是 GSK3（糖原合酶激酶 3）的高度特异性抑制剂，可诱导 AML 细胞的广泛分化。

A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂，与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

BRD5648 是 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是旁系选择性和口服有效的 GSK3α 抑制剂，Kd为 4.8 μM，IC50为 66 nM。与 GSK3β (IC50为 515 nM) 相比，BRD0705 对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。

(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的活性较低的外消旋体。 BRD0705 是一种有效的特异性 GSK3α 抑制剂。

VP3.15 is an orally bioavailable and CNS-penetrant dual inhibitor of phosphodiesterase (PDE)7- GSK3 (IC50s: 1.59 μM and 0.88 μM for PDE7 and GSK-3).

9-ING-41 是基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β 抑制剂，IC50为 0.71 μM。它显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡，具有增强化疗药物抗肿瘤作用的潜力，有抗癌活性。

TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂，IC50为 8 nM，它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上，还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β，IC50值分别为 13、68 和 3 nM。

AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β，pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

LY2090314 是GSK-3抑制剂，抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。