J-1

Melflufen (Melphalan flufenamide) 是 Melphalan 的二肽前药，属于烷化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤（MM）细胞表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制血管生成。Melflufen 能诱导 MM 细胞发生不可逆的 DNA 损伤和细胞毒性，发挥其抗肿瘤作用。Melflufen 的游离形式与盐形式表现出相似的生物活性。盐形式 Melflufen hydrochloride 通常具有更高的水溶性和稳定性。

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

SIBA (5'-Deoxy-5'-isobutylthioadenosine) 是 SAH 的合成类似物，可作为 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基转移的抑制剂。它干扰多种酶活性，可逆地阻断单纯疱疹病毒 1 型病毒的繁殖。

ADS-J1 is an HIV-1 entry inhibitor that potently inhibits seminal amyloid fibrillization and block fibril-mediated enhancement of viral infection. Semen-derived amyloid fibrils, comprising SEVI (semen-derived enhancer of viral infection) fibrils and SEM1 fibrils, may remarkably enhance HIV-1 sexual transmission and are potential targets for the development of an effective microbicide.

GSK-J1 sodium salt is a potent inhibitor of the H3K27 histone demethylases JMJD3 and UTX.

J1-1, an inhibitor of ICMT with an IC50 of 1.0 μM, exhibits anticancer activity [1].

Justicidin D is a lignan that has antiviral activities.

J-104871 (UNII-6137X5QNJF) 是一种新型法尼基转移酶抑制剂 (FTase) ，以竞争性方式阻断体内 Ras 法尼基化，抑制活化的 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞中的 Ras 加工，抑制移植有活化 H-ras 转化的 NIH3T3 细胞的裸鼠的肿瘤生长。

CJ-13,610 是一种具有口服活性的非氧化还原型 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂。 CJ-13,610 抑制白三烯 B4 的生物合成并调节巨噬细胞中 IL-6 mRNA 的表达。

CJ-13,610 hydrochloride 是一种具有口服活性的非氧化还原型 5-LOX 抑制剂，可用于预防 LTs 不良病理生理效应的研究。

JNJ-10311795 (RWJ-355871)是高效的中性粒细胞组织蛋白酶 G （Ki = 38 nm） 和肥大细胞凝乳酶 （Ki = 2.3 nm） 的双重抑制剂，具有显著的抗炎活性，可用于研究肺炎。

ZX-J-19J (N-(2,3-Diphenyl-6-quinoxalinyl)octanamide) 是 Cyclophilin J 的抑制剂，对肿瘤细胞生长有显着的抑制作用，与环孢素 A 相当，但比 5-氟尿嘧啶强得多。

J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。

SSJ-183 是一种低毒性和可口服的和抗疟疾药物，对恶性疟原虫的IC50=7.6 nM，高达2000 mg kg po的剂量没有致死性。

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的、选择性的、可以穿透血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，对大鼠和人 FAAH 的 IC50分别为 34 和 33 nM，可用于缓解疼痛的研究。

J-104132 is a potetn and selective endothelin A/B receptor antagonist (Ki: cloned human ETA = 0.034 nM; cloned human ETB = 0.104 nM) . In vitro, J-104132 is a potent antagonist of ET-1-induced accumulation of [3H]inositol phosphates in Chinese hamster ova

(S,S)-J-113397 是 J-113397 的异构体。J-113397 是一种阿片类受体 (Opioid Receptor) 拮抗剂。

J-1048 是一种专门针对激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的抑制剂，能够有效地通过抑制 TGF-β Smad 信号通路来防止 TAA 诱导的小鼠肝纤维化。

cis-J-113863为一种竞争性chemokine receptor1 (CCR1)拮抗剂，其对人CCR1的IC50为0.9 nM，对小鼠CCR1的IC50为5.8 nM。

trans-J-113863为一种高效的CCR1及CCR3受体拮抗剂，能够抑制MIP-1α对CCR1的趋化作用和eotaxin对CCR3的趋化作用，IC50值分别为9.57和93.8 nM。

J-113863 是选择性的 CCR1 (CD18)拮抗剂，有抗炎作用，对人和小鼠 CCR1受体的 IC50值分别为 0.9 和 5.8 nM。它是人 CCR3的强效拮抗剂，还是小鼠 CCR3的弱效拮抗剂，IC50分别为 0.58 和 460 nM。

JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的pKi 值分别为 8.19和8.20。

JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。

SJ-172550 是 MDMX 的小分子抑制剂，EC50为5 μM。