vegfr 2

VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可抑制细胞的增殖和迁移，可用于研究乳腺癌。

VEGFR-2-IN-29是一种 VEGFR2抑制剂。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

VEGFR2-IN-2 具有抗炎和镇痛活性。

EGFR VEGFR2-IN-2 (compound 4b) 充当VEGFR-2和EGFR两者的抑制剂。

Vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR2, also known as KDR and FLK1) is a receptor tyrosine kinase that regulates angiogenesis, vascular development, and embryonic hematopoiesis in response to VEGF isoforms A, C, and D. VEGFR2 kinase inhibitor II is a reversible, cell-permeable inhibitor of VEGFR2's kinase activity (IC50 = 70 nM). It less potently inhibits the platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ; IC50 = 920 nM) and related receptor and non-receptor tyrosine kinases. VEGFR2 kinase inhibitor II blocks the growth of human umbilical vein endothelial cells stimulated with either VEGF or PDGF (IC50s = 110 nM and 2 μM, respectively).

EGFR VEGFR2-IN-1（Compound 10e）作为VEGFR-2与EGFR的抑制剂，分别展示了0.26和0.14 μM的IC50值。该化合物还能够以40.9 μM的IC50抑制微管蛋白的聚合，并诱导细胞进入凋亡状态。EGFR VEGFR2-IN-1主要用于白血病和淋巴瘤的研究领域。

EGFR VEGFR2-IN-3（compound 9）是一种针对EGFR和VEGFR-2的高效抑制剂，其对EGFR、VEGFR-2和COX-2的IC50分别为0.129 µM、0.142 µM和3.428 µM。该化合物显示出显著的细胞毒性，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)以及引起细胞周期在G2 M阶段的停滞。

VEGFR-2-IN-6（WO 02 059110）是一种 VEGFR2 的强效抑制剂，这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。

VEGFR2 HDAC1-IN-1（compound 13）是一款有效的VEGFR-2和HDAC双重抑制剂，其IC50值分别为57.83 nM 和9.82 nM 。该化合物能够阻滞细胞周期于S期及G2期，并能诱导HeLa细胞发生凋亡，同时具有抗血管生成的特性。

EGFR VEGFR2-IN-4 (Compound 19) 是一种EGFR和VEGFR-2的不可逆抑制剂，其IC50在1 μM ATP条件下分别为18.7 nM和102.3 nM。

FGFR1 VEGFR2-IN-2 (compound 6) 属于一种针对VEGFR2和FGFR1的双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为0.025 µM，对FGFR1的IC50为0.026 µM。该化合物对EGFR和PDGFR-β的IC50分别为0.106 µM和0.077 µM。在NCI-60细胞系中，FGFR1 VEGFR2-IN-2展现出显著的抗肿瘤活性 (GI=60.38%)，在T-47D细胞株中的IC50达到8.51 µM，能有效抑制细胞迁移，导致细胞周期在G1期停滞，并促进细胞凋亡与坏死。同时，对MCF-7细胞株的IC50超过100 µM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为69.17 µM，且对正常细胞无明显毒性。

FGFR1 VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 为FGFR1 VEGFR2抑制剂，适用于癌症研究。

VEGFR2-IN-4（化合物25）为一种针对VEGFR2激酶的有效且选择性抑制剂，其GI50为0.7 nM。该化合物表现出抗血管生成活性，可用于类风湿关节炎研究领域。

EGFR VEGFR2-IN-5 (Compound 14) 是一种具口服活性的EGFR和VEGFR2双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为1.15 µM，对EGFRT790M的IC50为0.28 μM。它具有显著的抗癌活性。

VEGFR2-IN-7（compound E）为针对VEGFR2的抑制剂，主要应用于癌症研究领域。

VEGFR2-IN-3 (compound 385)为高效VEGFR2抑制剂。

FGFR1 VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 作为一种FGFR1 VEGFR2的双重抑制剂，显示了抗癌细胞增殖及抗迁移的特性，并能够诱发细胞凋亡(apoptosis)。

PI3K VEGFR2-IN-1是一种具有双重抑制效应的化合物，对PI3K和VEGFR2的IC50分别为2.21 μM和68 μM，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，在癌症研究中应用。

FLT3 VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种高效的FLT3 VEGFR2 HDAC抑制剂，其IC50分别为FLT3：14.5 nM，VEGFR2：3.9 nM，HDAC1：30.8 nM。它有效抑制STAT3和ERK1 2的磷酸化和白血病细胞的增殖，具备抗肿瘤活性，适用于急性髓系白血病研究。

SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是一种可渗透细胞的VEGFR2激酶抑制剂，其IC50=70 nM。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。