serine threonine protein kinase

6-(Dimethylamino)purine (N,N-Dimethyladenine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶和 CDK 抑制剂。

BioE-1115 是一种特异性和有效的丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶抑制剂 (PASK, IC50 = 4 nM)。 BioE-1115 是一种有效的酪蛋白激酶 2α 抑制剂 (IC50 = 10 μM)。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ，可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

RIPK2-IN-3 (FCG806791773) 是一种受体相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2 (RIPK2) 抑制剂，具有抗炎抗肿瘤活性，可用于研究免疫疾病和癌症。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

Cdc7-IN-5 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，具有 ATP 竞争性，其IC50值 为 2.4 nM。

IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。 IPR-803 直接与 uPAR 结合，Ki 为 0.2 μM。

MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。

K-252a是一种蛋白激酶抑制剂，包括serine-threonine、tyrosine、CAM等激酶，在体外可以阻止NGF诱导的TrkA信号传导和神经分化，具有抗肿瘤、抗生素、抗炎和促进神经元存活等活性。

TC13172是一种靶向混合谱系激酶结构域样蛋白（MLKL）的强效共价抑制剂，在10 µM浓度下对MLKL表现出显著选择性，优于密切相关的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶1（RIPK1）和RIPK3。TC13172能以2 nM的EC50有效抑制TSZ组合（TNF-α、Smac模拟物和Z-VAD-FMK）诱导的HT-29细胞坏死性凋亡，并在100 nM浓度下阻断TSZ诱导的MLKL寡聚化和质膜转位。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

Ocadusertib 作为一种高效的丝氨酸/苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，其化学性质显著。

Ofirnoflastum（Ofirnoflast）是一种选择性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Nek7 抑制剂，通过抑制 Nek7 依赖的 NLRP3 炎症小体激活，减少 caspase-1 裂解、IL-1β 和 IL-18 分泌以及细胞焦亡，在体外表现出显著的抗炎作用。在急性和慢性炎症动物模型中，Ofirnoflastum 可显著降低细胞因子产生并减轻组织损伤，在自身免疫性和炎症性疾病中有治疗潜力。

BI-2563是一种小分子化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。BI 2536与Polo-like kinase 1 (Plk1)结合并抑制其活性，导致易受影响的肿瘤细胞群体发生有丝分裂停滞、细胞分裂过程中断和细胞凋亡。Plk1是一种丝氨酸/苏氨酸-蛋白激酶，是控制多个对有丝分裂和细胞分裂至关重要的过程的关键调节因子。

PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶)，其 IC50 为 0.014 μM，Ki 为 0.0044 μM。PKN3-IN-1 作为研究 PKN3 在胰腺癌、前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的生物学功能的潜在工具化合物。

Protein kinase inhibitor 9 (Compound example 175) 是一种抑制丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的化合物。Protein kinase inhibitor 9 可用于研究癌症、过度增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统疾病、移植排斥和炎症性疾病。

Protein kinase inhibitor 14 (Compound 13) 对多种丝氨酸/苏氨酸激酶以及受体和非受体酪氨酸激酶具有抑制作用。

Protein kinase G inhibitor-3 (Compound 177) 是一种分枝杆菌丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的抑制剂，适用于分枝杆菌感染相关疾病的研究。

R1-ICR-5 是一种选择性靶向丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1)的 PROTAC 降解剂。R1-ICR-5 通过 VHL 介导，使 RIPK1 降解，干扰 TNFR1 和 TLR3/4 信号，增加 NF-κB、MAPK 和 IFN 信号，同时促进 RIPK3 的激活及坏死性凋亡的发生。R1-ICR-5 有潜力用于癌症和炎症性疾病的研究。