ox2

TCS-OX2-29 是高亲和力和选择性OX2R 拮抗剂，IC50值为 40 nM，pKI 值为 7.5。它对 OX2 的选择性比 OX1 高 250 倍以上。

Orexin B, rat, mouse Acetate (Rat orexin B)(202801-92-1 free base) 是 Orexin 受体的内源性激动剂，对 OX1 和 OX2 的 Kis 分别为 420 和 36 nM。

EMPA 是一种选择性、高亲和力和可逆的食欲素 OX2 受体拮抗剂，与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合，KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。

Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服，高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂，对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障，迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。

Filorexant (MK-6096) 是一种口服有效且选择性可逆的 OX1 和 OX2 受体拮抗剂，Ki 值小于3nM。

SB-674042 是一种具有高效性和选择性的非肽类食欲肽 OX1和 OX2 受体双重拮抗剂， IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。SB-674042 可用于治疗抑郁症 。

MK3697是OX2受体的一种高效选择性拮抗剂，Ki 值为0.95nM。

Almorexant (ACT 078573) 是一种有效的竞争性食欲素 1 受体 (OX1)/食欲素 2 受体 (OX2) 双重拮抗剂，OX1 和 OX2 的 Ki 值分别为 1.3 和 0.17 nM。

TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂，对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。

MK-1064 (Urokinase inhibitor 1) 是一种选择性食欲素 2 (2-SORA)受体拮抗剂，可用于失眠患者的研究。

YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

IPSU 是可口服和脑渗透性的选择性OX2R 拮抗剂，pKi 值为7.85。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种具有口服活性的双重食欲素受体（orexin receptor）拮抗剂，可阻断细胞内 Ca2+ 信号通路， 一定程度上阻断甲基苯丙胺的兴奋作用。Almorexant hydrochloride 诱导细胞凋亡，可用于研究睡眠障碍。

[Ala11,D-Leu15]-Orexin B acetate 是一种特异性 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂，EC50 为 0.13 nM，比 OX1 (52 nM) 特异性高 400 倍。

OXA (17-33) acetate 是一种比 OX2 (EC50 = 187 nM) 更有效的 orexin-1 受体 (OX1, EC50 = 8.29 nM)) 激动剂。

TCS-OX2-29 is a selective orexin-2 receptor antagonist (IC50 = 40 nM), which plays an important role in pain modulation.

IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂，IC50=22 nM。

IOX2-NH2-1对E. Coli的EGLN-3 (prolyl hydroxylase)具有抑制作用，IC50=0.02~1 μM。

IOX2-NH2-Methyl是经过修饰的IOX2。IOX2是一种特异性的PHD2(prolyl-hydroxylase-2)的抑制剂，能够上调HIF-1α的表达并抑制ROS的产生，用于探究血小板和血栓。

OX2R-IN-2 (compound 63c) 是一种2型食欲素受体 (OX2R) 激动剂，EC50值为339 nM。该化合物可以穿过血脑屏障，并且无细胞毒性。

'OX2R-IN-3 (Compound 53) 为一种2型食欲素受体 (OX2R) 的口服激动剂，具有高效的活性（EC50<100 nM）。'

NOX2-IN-2 diTFA (compound 33) 作为靶向 p47phox-p22phox 蛋白之间相互作用的有效NOX2抑制剂，显示出 0.24 μM 的Ki值。同时，它还能抑制细胞内由NOX2产生的 ROS。

OX2R-IN-1 是一种 OX2R 拮抗剂 (一种潜在的 OX2R 结合剂)，表现出低细胞毒性 (IC50: 484 μM)。OX2R-IN-1 具有血脑屏障通透性，药物半衰期短。