liver research

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

INCB 3284 dimesylate is a selective and orally bioavailable human CCR2 antagonist, inhibiting monocyte chemoattractant protein-1 binding to hCCR2 (IC50: 3.7 nM). It can be used in the research of acute liver failure.

Silibinin (Silybin) 是水飞蓟的主要活性成分，具有抗癌和化疗预防作用，能抑制细胞增殖和迁移。

S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。

4-Aminobutan-1-ol是一种醇类化合物，对猪肝的transglutaminase 2具有抑制作用(Ki=280 µM)，可用于生物化学实验和药物合成研究。

PCSK9-IN-30（化合物3f）是一款有效的PCSK9抑制剂，其通过与PCSK9的隐性结合槽互作，阻止PCSK9与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合（IC50为537 nM），从而促进肝细胞重新吸收低密度脂蛋白 (LDL) 并下调血浆中的胆固醇水平。在小鼠体内的研究显示，PCSK9-IN-30具备良好的生物利用度，适合应用于心血管疾病的研究领域。

FKB04，作为一种端粒重复结合因子2（TRF2）抑制剂，在肝癌研究领域显示出潜力。通过破坏肝癌细胞的端粒维持机制，FKB04 诱导端粒缩短和细胞衰老，因而引发 T 环缺陷，发挥抗肿瘤活性。此外，该化合物还能抑制人肝癌异种移植小鼠模型（Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠）中的肿瘤生长。

DGAT2-IN-3 (compound 9)，一种DGAT2抑制剂，其IC50为0.4 nM，主要应用于脂肪肝炎、糖尿病及心血管疾病等领域的研究。

ZG-2305 是一种口服活性抑制剂，特异性抑制FIH (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH))，其对FIH的Ki值为79.6 nM，对PHD2的Ki值为2786 nM。此化合物能够上调EGLN3基因的表达，同时降低细胞内的甘油三酯水平并减少脂肪积累，显示出在治疗肥胖和脂肪肝病研究中的应用潜力。

σ1 Receptor ligand 1 (compound 5I) 作为一种σ1受体配体，其Ki值高达 3.9 nM。此化合物在血浆中的蛋白结合率达到89%，显示出在小鼠肝微粒体中和NADPH存在时的较高代谢稳定性。σ1 Receptor ligand 1 主要应用于神经科学与癌症领域的研究。

SET-171 是一种 JNK (c-JunN-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达，展现出显著的抗癌特性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，并抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病的研究。

AB-161 是一种口服有效的HBV RNA去稳定剂和PAPD5/7抑制剂，主要作用于肝脏。通过降低乙型肝炎表面抗原 (HBsAg) 水平，AB-161 用于治疗乙型肝炎病毒 (HBV) 感染，其对HBsAg的EC50值为2.2 nM。AB-161 可用于HBV感染的研究领域。

1,2,3,4,7,8,9-Heptachlorodibenzofuran (1,2,3,4,7,8,9-HpCDF) 是一种化合物，能够在人体外周血淋巴细胞中诱导CYP1A1和CYP1B1基因的表达，并增强芳香烃受体抑制因子 (AhRR) 的表达。在分离的人类外周血淋巴细胞中，1,2,3,4,7,8,9-HpCDF 以浓度依赖的方式提升乙氧基雷琐芬-O-去乙基化酶 (EROD) 活性，这标志着CYP1A1活性。除此之外，该化合物具有免疫抑制效果，能够降低小鼠脾脏斑块形成细胞数量，并在接种羊红细胞的小鼠中提高其肝脏微粒体中的芳香烃羟化酶 (AHH) 活性。1,2,3,4,7,8,9-HpCDF 可用于研究免疫、代谢疾病及环境毒理学领域。

NR-11c 是一种选择性且高效的p38αPROTAC降解剂，可在多种肿瘤细胞中有效地降解p38α。在小鼠中，NR-11c 通过腹腔或尾静脉注射主要在肝脏中发挥作用。NR-11c 可用于癌症研究。

AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种AChE和BuChE的抑制剂，其IC50分别为1.24和1.85 μg/mL。同时，AChE/BuChE-IN-6 展现出卓越的DPPH自由基清除活性 (IC50=3.15 μg/mL)。体内毒性研究显示，该化合物在长期给药后，血液及生化指标与对照组无显著差异，且肝脏和肾脏组织无异常，表明具有良好安全性。AChE/BuChE-IN-6 在阿尔兹海默症的研究中具有潜力。

5-AIQ hydrochloride是一种水溶性的PARP-1抑制剂，并在多种药物中作为一个重要官能团。该化合物可以减轻与肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，因此适用于研究肝脏缺血再灌注相关的实验条件。

Corannulene 是一种芳烃受体 (AhR) 激动剂，其在肝癌细胞中引起的细胞毒性反应较 Benzo[a]pyrene 弱，且具有用于癌症研究的潜力。

α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种具有强效非竞争性抑制作用的α-Glucosidase抑制剂，其IC50为2.11 μM，远优于已有的α-Glucosidase抑制剂Acarbose (IC50为327.0 μM) 和HXH8r (IC50为15.32 μM)。该化合物对人类正常肝细胞(LO2)无细胞毒性，并在大鼠血浆中展示出良好的代谢稳定性，因此有潜力应用于2型糖尿病研究。

HT1171 是一种高效且具选择性的结核分枝杆菌蛋白酶体抑制剂。对结核分枝杆菌 H37Rv 具有显著的抗结核活性，MIC90为 2 μg/mL，MIC为 4 μg/mL。浓度为 100 μM 时，对人正常肝细胞 L02 的抑制率为 53.8%。HT1171 可用于抗结核药物研究。

BE2647 是一种选择性抑制线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的化合物，具有 70 nM 的 EC50。在小鼠肝微粒体中展现出优秀的代谢稳定性。BE2647 可应于代谢疾病、非酒精性脂肪性肝病 (MASLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。

BAY R3401 是一种口服活性的 glycogen phosphorylase 抑制剂，能不可逆且非选择性抑制肝糖原分解。其在肝细胞中抑制糖原分解，HL-7702 和 HepG2 细胞中的IC50分别为27.06 μM和52.83 μM。BAY R3401 可用于2型糖尿病研究。

HTR2A antagonist 1 (Compound 15f) 是一种 HTR2A 拮抗剂，IC50 为 42.79 nM。此化合物通过激活 p53/p21/caspase 3 信号通路引起结直肠癌细胞的亚 G1 期细胞周期阻滞和凋亡，并且展示良好的肝微粒体稳定性。HTR2A antagonist 1 可用于结直肠癌研究。

METTL3activator-1 (2-Piperazinecarboxylic acid methyl ester dihydrochloride) 是一种Mettl3激活剂，能够促进Mettl3表达，适用于肝纤维化研究。

KOR agonist 4 (compound 39) 是 κ 阿片受体 (Kappa Opioid Receptor) 的激动剂，并且是 G 蛋白信号传导的激活剂。它与 GTPγS 结合的EC50 为 14 nM，Emax为 83%。在人肝细胞中，其表现出中等至高的内在清除率。相比 μ (MOR) 和 δ (DOR) 阿片受体，KOR agonist 4 对 κ (KOR) 阿片受体的选择性分别高出 60 倍和 810 倍。该化合物适用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。