vegfr-2

JNJ-38158471 (CS-2660) 是一种耐受性好的，有口服活性的、高效的、选择性的 VEGFR-2抑制剂 (IC50:40 nM)，还能抑制 Ret (IC50:180 nM) 和 Kit (IC50:500 nM)。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂，不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2，IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。

Tyrphostin AG1433 (AG1433) 是选择性的PDGFRβ和VEGFR-2 (Flk-1 KDR)抑制剂，IC50分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433有防止血管形成的活性。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-5 是一种高效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸激酶受体抑制剂，具有的抗血管生成活性，常用于血管生成相关的生物医学研究领域。

LXW7 是一种整合素αvβ3抑制剂，是含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，对αvβ3整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50为 0.68 μM。它可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 2 活化，具有抗炎活性。

VEGFR-2-IN-29是一种 VEGFR2抑制剂。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

CP-547632 hydrochloride is a well-tolerated and orally-bioavailable inhibitor of the VEGFR-2 and basic FGF kinases (IC50s: 11 nM and 9 nM) with antitumor efficacy.

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

VEGFR-2 InhA-IN-1是一种含吡唑结构的双功能抑制剂，既具有抗结核活性也有抗血管生成的效用。该化合物对结核分枝杆菌H37Rv株展示出有效的抑菌作用（MIC=6.25 μg mL），同时对VEGFR-2的抑制也相当显著（IC50=15.27 nM）。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-4，一种苯并咪唑衍生物，作为有效的TIE-2和VEGFR-2酪氨酸激酶受体抑制剂，其IC50值分别为5.2 nM和5.1 nM，适用于血管生成相关研究。

VEGFR-2 c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂，IC50值为138 nM和74 nM，显示出抗肿瘤活性。

VEGFR-2 DHFR-IN-2 (compound 5b) is a dual inhibitor targeting VEGFR-2 and DHFR, with respective IC50 values of 0.623 μM and 9.085 μM. It demonstrates potent cytotoxicity against C26, HepG2, and MCF7 cancer cell lines, with IC50 values ranging from 3.59 μM to 8.38 μM. VEGFR-2 DHFR-IN-2 holds promise for cancer research [1].

VEGFR-2 BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1 S 期阻滞细胞周期。

VEGFR-2 DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2和DHFR 的抑制剂，其IC50值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg mL。VEGFR-2 DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2 DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成TIE-2或者VEGFR-2抑制剂，可用于研究不适当的血管生成的相关疾病。

PROTACVEGFR-2 degrader-1（PROTAC-1），一种 PROTACVEGFR-2降解剂，对 VEGFR-2 的抑制作用很小（IC50> 1 μM），对 EA.hy926 细胞的抗增殖活性也很低（IC50> 100μM)。

PROTACVEGFR-2降解剂-2（PROTAC-4），作为一种PROTACVEGFR-2降解剂，在VEGFR-2上的抑制作用微乎其微（IC50> 1 μM），但对EA.hy926细胞表现出抗增殖能力（IC50为133.248 μM）。

TIE-2 VEGFR-2 kinase-IN-3，为苯并咪唑衍生物，具备高效的抑制作用于TIE-2与VEGFR-2受体酪氨酸激酶，其IC50值分别达到6.9 nM和3.5 nM。本化合物主要用于血管生成相关研究。

VEGFR-2 BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2 BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。

VEGFR-2 AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2 AKT抑制剂，在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平，同时上调BAX和caspase-3，并下调Bcl-2，进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期，并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。

VEGFR-2 AKT-IN-1 (compound 17) 作为VEGFR-2和AKT的双重抑制剂,显示出对两者的有效抑制,其IC50值分别为0.164 μM和0.452 μM.此外,该化合物还具有显著的抗肿瘤活性.

VEGFR-2-IN-6（WO 02 059110）是一种 VEGFR2 的强效抑制剂，这是一种在血管生成调控中起关键作用的受体[1]。