tubulin β

Combretastatin A4 (CA4) 是一种微管靶向剂，可结合 β-tubulin，Kd 值为 0.4 μM。

Entasobulin 是一种 β-微管蛋白聚合的抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Tubulin inhibitor 24 是一种 tubulin 抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合，以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2 M 期， 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。

Tubulin inhibitor 32是一种口服活性的新型微管抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性，可抑制微管聚合，可诱导细胞凋亡及在G2 M期引起细胞周期停滞。

Tubulin polymerization-IN-47 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂，具有抗肿瘤活性，对神经母细胞瘤癌细胞增殖具有抑制作用，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。Tubulin polymerization-IN-47 是治疗肝癌、结肠癌、肺癌和乳腺癌的候选化合物。

Tubulin inhibitor 11 是一种口服活性的有效微管蛋白抑制剂。它通过靶向秋水仙碱结合位点，抑制tubulin聚合，进而促进有丝分裂阻断和apoptosis。

Tubulin polymerization-IN-43 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 具有多种作用，通过靶向 Colchicine 位点破坏细胞微管网络，促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2 M 期和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-43 具有抗血管生成活性。

Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导细胞凋亡。

Tubulin polymerization-IN-2 为针对β-微管蛋白的强效抗癌分子，IC50 值为0.92 μM。该分子在多种细胞系中，包括白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌及乳腺癌细胞中展现出显著的抑制效果。

Tubulin polymerization-IN-53 是一种β-tubulin聚合的抑制剂，能够阻断细胞周期于G2 M阶段。对MDA-MB-231细胞系显示出抗增殖作用，其IC50为3.24 μM。

Tubulin inhibitor 42 以剂量依赖性方式抑制 β-微管蛋白活性 (IC50 = 3.5 µM)，干扰微管动态平衡，导致癌细胞周期停滞在 G2 M 阶段并诱导凋亡。此外，它显著抑制体内外血管生成，阻止肿瘤的血管供给和增长。

Tubulin inhibitor 43 exhibits significant antitumor activity by impeding the proliferation and growth of cancer cells through the inhibition of β-microtubulin activity, ultimately inducing apoptosis [1].

Tubulin inhibitor 7 is an inhibitor of tubulin and a potent inhibitor of multiple cancer cell lines (tubulin polymerization (IC50: 0.52 μM), K562 cell growth (IC50: 11 nM)).

Tubulin inhibitor 1 is an inhibitor of tubulin, inhibits tubulin polymerization, with potent anti-tumor activity, induces cellular apoptosis causes and cellular mitotic arrest in the G2 M phase.

hTopo-II tubulin-IN-1 (compound 5L) 为一种hTopo-II tubulin抑制剂，能有效抑制细胞迁移，常用于抗癌研究。

Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 作为微管蛋白抑制剂，阻断微管蛋白的聚合并瓦解细胞内的微管网络结构。此化合物通过上调PARP-1与caspase-3的表达，促进了细胞的凋亡过程，从而展现出其抗癌的潜力。在生物医学实验中，Tubulin polymerization-IN-68 对HepG2细胞线的抑制作用显著，其IC50值达到93 nM。此外，通过灌胃方式应用该化合物能够有效地抑制载有HepG2异种移植瘤的裸鼠模型中肿瘤的增长。

Tubulin polymerization-IN-69 (compound 6c) 展示了出色的体外微管聚合抑制活性，抑制率达到78.3%，IC50为6.53 μM。此外，该化合物还能快速诱导MCF-7细胞发生凋亡性死亡以及G2 M期的细胞周期阻滞。

Tubulin polymerization-IN-70（compound Q19）是一种高效的tubulin polymerization抑制剂，可以靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点，并阻断微管蛋白的聚合。这种化合物不仅具有抗增殖作用，还能诱导细胞凋亡(apoptosis)与细胞周期在G2 M期的停滞。此外，Tubulin polymerization-IN-70通过降低线粒体膜电位并提升reactive oxygen species(ROS)水平来发挥作用。它同时还显示出抗血管生成和抗癌的活性。

Tubulin inhibitor 48 (compound 16) 是一种微管蛋白抑制剂，具有抗癌特性。在 LN-229 和 Capan-1 细胞中的 IC50 分别为 0.1 和 0.07 μM。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，其IC50为3.06 μM。该化合物能够抑制癌细胞MG-63和U2OS的增殖，IC50范围在0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 可在G2 M期阻滞细胞周期，并在MG-63细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Tubulinpolymerization-IN-59 ((R)-9k) 是 CBSI（秋水仙碱结合位点） 的有效抑制剂。

Tubulin MMP-IN-3 (Compound 15j) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 和MMP的双重抑制剂，对MMP-2和MMP-9的IC50分别为21.13 μM 和19.24 μM。Tubulin MMP-IN-3 通过抑制NF-κB信号通路，导致线粒体功能障碍以及线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)。在多种癌细胞中，它展示了显著的抗增殖活性，阻滞细胞周期于G2 M期，并在小鼠模型中表现出抗肿瘤效果。

Tubulin polymerization-IN-73 (Compound 37) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization) 抑制剂，具有 1.8 μM 的 IC50。在 A549 细胞中，该化合物通过在 G2 M 期阻滞细胞周期来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 WT 和 A549 T 耐药细胞的增殖，IC50分别为 0.023 μM 和 0.057 μM。此外，Tubulin polymerization-IN-73 在小鼠模型中展现了抗肿瘤作用。