p-gp

P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性，EC50 为 57.9 nM（K562 A02 细胞）。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱，可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性，在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Verapamil (CP-16533-1) 是一种非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，一种 P-gp 抑制剂，也是一种 CYP3A4 抑制剂，具有口服活性。Verapamil 可以用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞等。

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂，Ki 值为 59 nM。

Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂，可透过血脑屏障引起中枢和周边效应，具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂，IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。

(-)-Praeruptorin A has anti-inflammatory, anti-contractile and anti-hyperplasia activities, it exerts distinct relaxant effects on isolated rat aorta rings dependent on endothelium and nitric oxide synthesis;it also can significantly suppress airway inflammation and airway remodeling induced by ovalbumin challenge, and is a potential candidate for the treatment of asthma. (-)-Praeruptorin A resensitizes Pgp-mediated MDR (Pgp-MDR) cancer cells to cancer drugs.

Tariquidar methanesulfonate hydrate (XR9576 methanesulfonate hydrate) 是一种具有选择性和高效性的 P-糖蛋白药物外排泵抑制剂，具有潜在的抗癌活性，诱导大鼠血脑屏障 P-糖蛋白抑制。

Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱，可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用，具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。

Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂，Kd 为 5.1 nM。

AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂，IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运，IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物，诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭，在多种癌症中均表现出抗癌活性。

Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯，是一种驱虫剂，可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂，可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂，IC50为 120 nM。

Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物，是一种凋亡诱导剂，抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

P-gb-IN-1 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，通过抑制 P-gp 外流展现出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用从而显示出对 P-gp 的抑制作用。P-gb-IN-1 在 MCF-7 ADR 细胞中显示出低毒性。

Jatrophane 5 demonstrates the most powerful inhibition of P-gp, higher than R(+)-verapamil and tariquidar in colorectal multi-drug resistant (MDR) cells (DLD1-TxR).

Lappaol C has antioxidant and antiaging properties, it may promote the C. elegans longevity and stress resistance through a JNK-1-DAF-16 cascade. Lappaol C also has potential chemosensitizing activity, it may be candidates for developing novel adjuvant an