caspase-1

Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染，能透过血脑屏障。

Belnacasan (VX-765) 是一种 IL 转换酶 (ICE) caspase-1 抑制剂，是 VRT-043198 的口服生物活性前药。Belnacasan 可以修饰 Caspase-1 的活性位点并导致 Caspase-1 阻断，从而与动物模型中炎症疾病的组织保护相关。

Z-YVAD-FMK 是一种不可逆的 caspase-1 抑制剂，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Chelidonic acid (Jervaic acid) 是从白屈菜中分到的酸类物质，用作温和的镇痛剂、抗菌剂和中枢神经系统镇静剂。它是谷氨酸脱羧酶抑制剂，Ki 值为 1.2 μM。它可能通过抑制 NF-κB 和caspase-1来降低 IL-6 的产生抗炎作用。

JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用，通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。

Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂，具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ，IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性，但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

CZL55 是一种有效的 caspase-1 抑制剂，IC50 值为0.024 μM 。CZL55 具有较低的细胞毒性，可用于研究热性癫痫 (FS)。

GS-6201 (CVT-6883) 是选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂。它对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。它降低了小鼠急性心肌梗死后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。它减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。

NLRP3-IN-9 (INF-4E) 是 NLRP3 ATPase 和 caspase-1 的抑制剂。 NLRP3-IN-9 通过不可逆地捕获硫醇亲核体发挥作用，以时间和浓度依赖性方式防止 ATP 和尼日利亚菌素触发的人 THP-1 细胞焦亡。

Ac-YVAD-CHO (L 709049) 是一种具有选择性和高效性的四肽白介素 1β 转化酶 (ICE)和 caspase-1 （ICE） 样蛋白酶抑制剂，具有抗炎活性，可抑制癌细胞生长，抑制成熟 IL-lβ 的产生。 Ac-YVAD-CHO 减弱喹啉酸诱导的大鼠纹状体 p53 增加和细胞凋亡。

Ac-YVAD-CMK (Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-CMK) 是一种选择性的、不可逆的Caspase-1抑制剂，并能抑制焦亡作用、IL-1β和IL-18。Ac-YVAD-CMK 显示出神经保护和抗炎的能力。

SDZ 224-015 是白细胞介素-1β（IL-1β）转化酶和 Caspase-1 的口服活性抑制剂。SDZ 224-015 具有抗 COVID-19 和抗炎活性，可减少角叉菜胶诱导的大鼠爪子水肿。

Ac-YVAD-AOM是一种具有选择性和有效性的 caspase-1 抑制剂，显示出抗肿瘤活性和潜在的镇痛活性。

Z-WEHD-FMK is a cell-permeable and irreversible inhibitor of caspase-1 5. It also shows a robust inhibitory effect on cathepsin B activity (IC50: 6 μM).

L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性人类 DNA 连接酶抑制剂，抑制 DNA 连接酶 I 和 III，IC50为10μM。

ML132 is an effective and selective inhibitor of caspase 1 (IC50: 0.316 nM).

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折，具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性，其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Caspase-3-IN-1 是 Caspase-3 的有效抑制剂 (IC50: 14.5 nM)。

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的caspase-1的抑制剂。VRT-043198 对caspase-1和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

Ac-Trp-Glu-His-Asp-Aldehyde 是一种有效的选择性 caspase-1抑制剂，Ki 值为 56 pM。

CZL80，一种可以穿透血脑屏障的caspase-1抑制剂，其IC50为0.01 μM，[可用于研究]热性惊厥和后期增强的癫痫易感性。

Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。