anti-proliferative

K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。

Ciprofloxacin monohydrochloride (Bay-09867 hydrochloride) 是一种高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然产物，具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。它是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。它可诱导鳞癌细胞凋亡。

Ciprofloxacin (Bay-09867) 主要靶点包括细菌的DNA旋转酶 (Gyrase) (IC50=0.22-0.31 µM) 和拓扑异构酶IV (IC50=0.3-1.9 µM)。Ciprofloxacin 是一种有高抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

Zerumbone 是从Zingiber zerumbetSmith 的根茎中分离的一种单环倍半萜烯，可有效抑制Epstein-Barr 病毒的激活，IC50为 0.14 mM，具有抗癌、抗炎、抗氧化和抗增殖的作用。

Grape Seed Extract (Grape Seed P.E.) 是葡萄植物 Vitis vinifera 的种子分泌物，能诱导人类结肠直肠癌细胞凋亡，具有抗炎和抗增殖作用。它对脂肪代谢酶、胰脂肪酶和脂蛋白脂肪酶有抑制作用。

Ciprofloxacin hydrochloride monohydrate (Bay-09867 hydrochloride monohydrate) 是一种具有高效抗菌活性的氟喹诺酮类抗生素。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。

HPI 1 是一种刺猬 (Hh) 信号抑制剂。在 Shh-LIGHT2 细胞中抑制 Sonic Hedgehog (Shh)-、SAG- 和 Gli 诱导的 Hh 通路激活（Shh-、SAG-、Gli2- 和 Gli1 诱导的激活的 IC50 值为 1.5、1.5、4 和 6 μM） .

PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

Dihomo-γ-Linolenic acid methyl ester 是 Dihomo-γ-Linolenic acid 的甲酯形式，Dihomo-γ-Linolenic acid 具有抗炎和抗增殖作用。

COTI-2是一种具有口服活性的低毒性抗癌药物，是 p53 突变体激活剂。它通过激活突变型 p53 和抑制PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用，通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。它诱导多种人肿瘤细胞凋亡，可将突变型 p53 转化为野生型构象。

ML216 (CID-49852229) 是一种选择性、细胞渗透性的BLM 解旋酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它对BLMfull-length 和BLM636-1298的IC50分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。

KCC-07 是一种甲基-CpG 结合域蛋白 2 (MBD2) 的选择性、强效和脑渗透抑制剂，具有抗癌活性。它阻止 MBD2 与甲基化 DNA 结合并激活脑特异性血管生成抑制剂 1，诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。

COH-SR4 (COH-SR4 (Mitochondria uncoupler SR4)) 是线粒体氧化磷酸化的解偶联剂，可调节 amp 依赖性激酶 (ampk)-雷帕霉素 (mtor) 信号的哺乳动物靶点，并抑制 hepg2 肝癌细胞的增殖。它对白血病、黑色素瘤、乳腺癌和肺癌显示出强大的抗增殖活性。它是一种AMPK 活化剂，通过激活 AMPK 来抑制脂肪细胞分化，可用于肥胖及代谢紊乱相关的研究。

FB23 是FTO 去甲基化酶选择性抑制剂(IC50:60 nM)。它能够直接与FTO 结合，选择性的抑制FTO 的 mRNA N6-甲基腺嘌呤脱甲基酶活性。

Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎，具有抗炎和抗增殖特性。

Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷，是潜在的腺苷脱氨酶抑制剂。它可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的毒性。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。