PD-1/PD-L1

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 抑制PD-1/PD-L1相互作用，激活CD8+和CD4+ T细胞，并增加IFN-γ分泌。在小鼠模型中的实验显示，PD-1/PD-L1 inhibitory peptide C8 具有抗肿瘤活性。

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 作为一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂，其IC50值针对hPD-L1为2.9 nM。通过直接结合至PD-L1，该化合物阻碍了PD-1与PD-L1之间的交互作用，并促进了IFN-γ的释放，显示出对肿瘤的抑制能力。

PD-1/PD-L1-IN-50 (Compound LG-12) 为PD-1/PD-L1路径的抑制剂。该化合物提高IFN-γ分泌量，进而激活CD8+ T细胞，从而加强T细胞对肿瘤的免疫反应。

PD-1/PD-L1-IN-52 (Compound Ⅲ-5) 作为一种具有口服活性的PD-1/PD-L1抑制剂，能有效阻断PD-1与PD-L1的相互作用，其IC50值为109.9 nM。在表达人源PD-1的MC38结肠癌细胞系的C57BL/6小鼠的异种移植模型中，PD-1/PD-L1-IN-52显示出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率（TGI）达到49.6%。

PD-1/PD-L1-IN-53（Compound B3）是一种针对PD-1/PD-L1和VISTA信号通路进行抑制的化合物，主要应用于癌症治疗领域的研究。

PD-1/PD-L1-IN-49（compound 1c）是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂，其IC50为77 nM。该化合物能够激活Jurkat T细胞，有效阻断PD-1/PD-L1免疫检查点。

PD-1/PD-L1-IN-55 (compound D6) 是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂，具有4.8 nM的IC50。PD-1/PD-L1-IN-55 可提升IFN-γ的分泌，同时降低PD-L1晚期凋亡的比例。

PD-1/PD-L1-IN-57 (Compound J29) 是一种具有 IC50 为 5.5 nM 的 PD-1/PD-L1 抑制剂，展现出显著的免疫调节能力，能够有效促进 T 细胞增殖并恢复其对肿瘤细胞的杀伤能力。该化合物可用于肿瘤免疫治疗的研究。

PD-1/PD-L1-IN-59 (Compound MZ51) 是IC50为183 nM的PD-1/PD-L1抑制剂，可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。

PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂（IC50= 27.8 nM）。通过抑制PD-1/PD-L1 相互作用，PD-1/PD-L1-IN-14促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。

PD-1/PD-L1-IN 6 (compound A13) 是有效的PD-1/PD-L1相互作用抑制剂（IC50为 132.8 nM）。PD-1/PD-L1-IN 6 显示出显著的免疫调节活性。 在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 与 CD3 T 细胞共培养模型中，PD-1/PD-L1-IN 6显著提高干扰素 -γ 分泌，且无明显毒性作用。 在 T 细胞-肿瘤共培养模型中，PD-1/PD-L1-IN 6恢复免疫应答。

PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂 (IC50≤100 nM)。

PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50: 26.8 nM)。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物，能够用于 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂的开发。PD-1/PD-L1-IN-17 具有潜力进行癌症疾病的研究。

PD-1/PD-L1-IN-25 是一种 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂 (IC50: 16.17 nM)，可有效激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 能够用于研究癌症。

PD-1/PD-L1-IN-22 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂，能够阻断 PD-1/PD-L1相互作用 (IC50: 0.732 μM)。PD-1/PD-L1-IN-22 能够用于研究癌症、传染病和自身免疫性疾病。

PD-1/PD-L1-IN-15 是 PD-1/PD-L1 的有效抑制剂 (IC50: 60.1 nM)，对肿瘤免疫治疗表现出研究潜力。

PD-1/PD-L1-IN-16 是 PD-1/PD-L1 的有效抑制剂 (IC50: 53.2 nM)，对肿瘤免疫治疗表现出研究潜力。

PD-1/PD-L1-IN-20 是一种小分子的 PD-1/PD-L1蛋白-蛋白相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50: 5.29 nM)。PD-1/PD-L1-IN-20 能够用于研究癌症、传染病和自身免疫性疾病。

PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1/PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

PD-1/PD-L1-IN-23为一种高效的口服活性PD-1/PD-L1抑制剂，是L7酯类的前药形式。L7为苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，作为PD-L1抑制剂在生物学上进行评估。PD-1/PD-L1-IN-23在同基因和PD-L1人源化小鼠的肿瘤模型中展现出显著的抗肿瘤效果。