sk3

NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流，Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。

CyPPA 是hSK2和hSK3的阳性调节剂，其EC50值分别为 5.6 μM 和14 μM。它对 hSK1 和 hIK 通道无活性。

SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) is a powerful and selective modulator of the SK3 channel. It demonstrates significant efficacy in inhibiting breast cancer MDA-MB-435 cell migration while maintaining low cytotoxicity in other cell lines. Furthermore, SK3 Channel-IN-1 exhibits the ability to modulate ion channel activity in cancer cells [1].

NS13001 (N-(4-Chlorophenyl)-2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-9-methyl-9H-purin-6-amine) 是口服有效的 SK 通道选择性正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 在脊髓小脑共济失调 2 型和其他小脑共济失调方面具有研究价值。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: 3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8)). It has strong anti-cancer activity.

GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。

GSK3787 是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 的一种不可逆拮抗剂，pIC50为 6.6。

GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。

GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。

GSK3-IN-2 是一种有效的 GSK3抑制剂。

GSK3004774 is a nonabsorbable agonist of CaSR (pEC50: 7.3, 6.6, and 6.5 for human, mouse, and rat CaSR). GSK3004774 shows an EC50 of 50 nM for human CaSR.

GSK3532795 is a potent, orally active, second-generation HIV-1 maturation inhibitor (EC50s: 10.2, 1.9, 2.7, and 13 nM for HIV-1 WT(human serum), HIV-1 WT, HIV-1 V370A, and HIV-1 ΔV370).

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物，是一种肌醇类似物，能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

GSK3145095 是一种口服有效的 RIPK1 抑制剂，IC50 为 5 nM，具有潜在的免疫调节活性和抗肿瘤活性。

GSK3186899 是 Cdc2 相关激酶 12 的抑制剂，对 L. donovani 的 EC50 为 1.4 μM。

GSK3395879 is a selective and orally bioavailable antagonist of transient receptor potential vanilloid-4 (TRPV4) (IC50: 1 nM for hTRPV4).

GSK376501A 是一种具有选择性和有效性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂，可用于研究 2 型糖尿病。

GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，对 IKK2 活性 有抑制作用，可用于研究膀胱癌和肺腺癌。

GSK3335103，一种非肽类αvβ6整合素抑制剂，具备口服活性，其pIC50值为8，主要应用于肺纤维化的研究领域。

GSK3β-IN-1 (compound 1) 是一款糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，其 IC50 为65 nM，适用于阿尔兹海默病研究。

CDKL5 GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种有效且具有选择性的CDKL5 GSK3化学探针。它能强效抑制CDKL5和GSK3α β，在NanoBRET测定中的IC50值分别为4.6 nM（CDKL5）、24 nM（GSK3β）和9.5 nM（GSK3α）。CDKL5 GSK3-IN-1 适用于中枢神经系统疾病的研究。

GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是一种强效的GSK3β抑制剂，IC50为0.35 nM。它能够激活Wnt β-catenin信号通路，从而促进神经发生和神经突的生长。此外，GSK3β-IN-2 可以降低由Aβ诱导的tau蛋白在Ser396位点的磷酸化水平，减少神经原纤维缠结的形成，并在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。