mutation

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Azvudine (FNC) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。它抑制耐 NRTI 的病毒株，高效抑制 HIV-1和 HIV-2。

(E/Z)-TG003 是一种有效的 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶 (Clk) 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50值分别为 20 和 15 nM。它是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化，具有抗增殖作用。

KRAS G12D mutation regulator 4 可用于 Ras 相关研究。

[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是具有生物活性的肽，与阿尔茨海默病中的一种严重神经病理状况——大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 密切相关。这种变异是由于在 APP 694 位点发生了错义突变，其中 Asp 23 被 Asn 取代，导致的。该变异形式的β-淀粉样肽倾向于更快聚集，形成具有毒性的原纤维。

[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种与重度大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关的生物活性肽。该突变涉及 APP 694 位点的错义突变，Asp 23 位置的天冬酰胺被天冬酰氨酸取代。这种变异的 β-Amyloid 肽倾向于更快聚集，并形成有害的原纤维。

[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是具有生物活性的肽类化合物。β-Amyloid (1-42)中的英国 (H6R) 突变被认为与Alzheimer病的常染色体显性遗传形式有关，此突变影响了位点H6的相互作用。

[Arg6]-β-Amyloid (1-40), England mutation 是具有生物活性的肽，与多种家族性常染色体显性阿尔茨海默病相关。特别地，这种英国突变，即位于第6位的His被Arg所替换，已报告可提高寡聚体形成动力学，加速初级纤维的种子化过程。此类寡聚体对神经元培养细胞展现出较高毒性。

Chromium picolinate 具有降低胰岛素抵抗的作用，对 2 型糖尿病具有潜在的研究价值。

Alflutinib (Firmonertinib) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病，特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。

Dexelvucitabine (RVT) 是一种胞苷类似物，一种口服有活性的核苷逆转录酶抑制剂。它是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。它是一种有效的抗 HIV-1病毒剂，这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。

Aristolochic acid B (Aristolochic Acid II) 是一种来自马兜铃科分类群的天然产物，是马兜铃酸的主要成分之一。马兜铃酸是诱变剂和致癌物质，Aristolochic acid B (Aristolochic Acid II) 在体内能表现出比 Aristolochic acid I 更大的致癌风险。

Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 EGFR 突变。

AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。

Chlorambucil (CB-1348) 是一种口服活性的氮芥类双功能烷基化剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ，它对其它的激酶抑制性较低。

K-Ras-IN-1 是K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。它对胰腺癌、结肠癌和肺癌的具潜在的研究价值。