erk1/2

ERK1/2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1/2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 作为ERK1/2的双重抑制剂，具有导致DSB积聚及降低ERK1/2表达的功能。此化合物通过下调BCL-2的水平，并抑制PARP与ERK1/2来诱导DNA损伤。同时，ERK1/2 inhibitor 11通过激活caspase 3诱导细胞凋亡（apoptosis）。

ERK1/2 inhibitor 12 (compound 76.3) 是一种可以抑制 ERK 介导的 caspase-9 和 p90Rsk-1 激酶磷酸化的ERK1/2抑制剂。ERK1/2 inhibitor 12 具有抗癌活性，适用于癌症研究。

ERK1/2 inhibitor 13 (Compound 21y) 是一种口服有效的 ERK 抑制剂，能够抑制 ERK1 和 ERK2，IC50 分别为 91.71 nM 和 97.87 nM。它可有效抑制 MCF-7、4T1、MDA-MB-468 和 HCC1970 的增殖，对应的 IC50 值分别为 0.67 μM、2.76 μM、2.15 μM 和 1.68 μM。该化合物可抑制癌细胞迁移，并诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。在 4T1 异种移植小鼠模型中，ERK1/2 inhibitor 13 显示出显著的抗肿瘤和抗转移活性。

ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种高效的ERK1和ERK2抑制剂，其IC50分别为0.11和0.08 nM。它通过抑制ERK1/2来阻碍下游底物p90RSK和c-Myc的磷酸化表达。此外，该化合物可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和与不完全自噬相关的细胞死亡。在携带BRAF和RAS突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型中，ERK1/2 inhibitor 10显示出显著的抗肿瘤功效。

ERK1/2 inhibitor 7 是一种 ERK 的有效抑制剂，作用于 ERK2 (IC50: 0.94 nM)。

ERK1/2 inhibitor 8 是 ERK 的有效抑制剂，能够作用于 ERK2 (IC50: 0.48 nM)。

ERK1/2 inhibitor 6 是 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 对癌症、炎症或其他增殖性疾病表现出研究或预防的潜力。

ERK1/2 inhibitor 5 是一种 ERK1/2 的有效抑制剂。其中丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中发挥着极大的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

p44/42 MAPK (Erk1/2) (137F5) Rabbit mAb #4695R 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T64587。

Phospho-p44/42 MAPK (Erk1/2) (Thr202/Tyr204) (20G11) Rabbit mAb #4376R 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T64608。

ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的 ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用，而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是 MAPK 家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力。

ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1)为共价ERK1/2抑制剂，具备亚微摩尔级别的细胞活性(A375 GI50=0.47 μM)，能够下调磷酸化ERK1/2。通过与反式环辛烯(TCO)标记的Tz-Thalidomide相结合，ERK1/2 inhibitor 9可形成ERK-CLIPTAC，进而触发ERK1/2的降解。

ERK1/2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1/2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

SAX-187 (SAX-187) 是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50为 6.6 nM。它介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，可作为特异性激动剂。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂，pKb 为 7.8。

PHPS1 是 Shp2的选择性抑制剂，对 Shp2，Shp2-R362K，Shp1，PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 分别为 0.73，5.8，10.7，5.8 和 0.47 μM。

CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂，在酵母中抑制 GPR55 组成型活性，IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化，可降低内皮细胞的伤口愈合，参与血小板功能的调节。

Theaflavin 3,3'-digallate 是一种寨卡病毒蛋白酶抑制剂，IC50为 2.3 μM。它直接与 ZIKVpro 结合并抑制 ZIKV 复制，可抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性，并具有抗 HSV 和 HIV-1病毒活性。它是红茶中的主要多酚，有抗肿瘤作用。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1/2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4/髓样分化蛋白 2 复合物的形成。

BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂，可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡，具有广谱抗肿瘤活性。