gsk-3α

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α β抑制剂 (IC50=10 6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

AZD1080 是一种选择性GSK3抑制剂。它抑制重组人GSK3α和GSK3β，pKi(IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。

SNS-032 (BMS-387032) 是选择性的CDK2 7 9有效抑制剂，IC50值分别为 48 nM 62 nM 4 nM。它有抗肿瘤作用。

GSK3a-IN-38 是一种对GSK-3a有抑制作用的新型小分子化合物。

ABC1183是一种抑制GSK3α， GSK3β和CDK9的新型二氨基噻唑。ABC1183通过诱导G2 M 阻滞和改变GSK3、糖原合成酶、β-catenin 磷酸化和MCL1表达降低细胞存活率来抑制多种癌细胞株的生长，并具有口服活性。

BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂，其 IC50=66 nM，Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比，对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。

A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂，与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。

CHIR-98014 (CT98014) 是有效的，细胞通透的GSK-3抑制剂，可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性，对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。

LY2090314 是GSK-3抑制剂，抑制 GSK-3α (IC50:1.5 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.9 nM)。

BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种 GSK3α β 抑制剂，IC50值均为 10 nM，具有抗惊厥和抗感染作用。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用， IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。

GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5 三重抑制剂，对 GSK-3β，GSK-3α，CDK2 和 CDK5 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.56 nM ，0.45 nM ，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 可有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于研究阿尔茨海默症 。

GSK-3β inhibitor 8 (GSK3β Inhibitor XVIII)是具有有效和选择性的 GSK-3β 抑制剂 ，IC50值为 64 nM。GSK-3β inhibitor 8 是一种噻吩嘧啶衍生物，负调控 Wnt 信号通路，刺激 β 细胞增殖。

GSK-3 Inhibitor 5 (4-Cyanophenacyl bromide) 是一种酮类衍生物，可作为医药和有机合成的中间体，且对糖原合成酶激酶3(GSK-3)有抑制作用。

SB 216763 (SB216763) 是一种选择性和ATP 竞争性的GSK-3α β抑制剂，IC50为34.3 nM。

BRD0209 是一种有效、选择性的 GSK3α β 抑制剂

GSK-3β inhibitor 14 (1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 2,3-dihydro-2-methyl-5-(phenylmethyl)-) 是一种较弱的 GSK-3β 抑制剂，IC50﹥ 100μM。

GSK-3β inhibitor 11（compound 21）是一种强效的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）抑制剂，其抑制浓度（IC50）为10.02 μM。该化合物在神经退行性疾病研究领域展示了潜在的应用价值[1]。

(E Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。它是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可其对 GSK-3β 的 IC50=4.9 nM，用于糖尿病的研究。

GSK-3β inhibitor23 (Compound 11726169) 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，能够抑制GSK-3β和GSK-3α，其IC50值分别为12.1 nM和18.8 nM。此外，该化合物对HIV1展现了抗病毒活性。在小鼠与人类的肝微粒体和血浆中，GSK-3β inhibitor23 表现出优良的代谢稳定性，但在Caco-2通透性方面较差，这表明其口服生物利用度较低。

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。