glutamate receptor

7-Chlorokynurenic acid (7-chloro-4-hydroxy-2-carboxyquinoline) 是一种有效的选择性 NMDA 受体拮抗剂，对甘氨酸 B 激动剂位点的 IC50 为 0.56 μM。 7-Chlorokynurenic acid 抑制谷氨酸再摄取到突触小泡中，Ki 为 0.59 μM，并在神经轴输送后显示出镇痛作用。

KM02894 是一种谷氨酸释放抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸，能够破坏正常的骨转换，这可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于研究肿瘤相关疾病。

DL-AP3 是一种竞争性 I 族代谢型谷氨酸受体拮抗剂和磷酸丝氨酸磷酸酶抑制剂。

Licostinel (CGP 63446) 是一种谷氨酸受体拮抗剂。 Licostinel 可防止永久性局灶性脑缺血。

Kynurenic acid (Quinurenic acid) 是一种内源性色氨酸活性代谢物，是一种 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 三重拮抗剂，也是 GPR35/CXCR8 激动剂，具有神经保护和抗惊厥特性，可用于研究神经分裂和与代谢相关的疾病。

S-(4-Hydroxybenzyl)glutathione是一种谷胱甘肽衍生物，能够抑制红藻氨酸与脑谷氨酸受体的体外结合(IC50:2 μM)。

Kainic acid是 一种兴奋性氨基酸受体激动剂 (EC50=16.2 μM)。Kainic acid 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid 诱发癫痫发作。

D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

VU6012962 是一种可渗透 CNS ，可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂，IC50为 347 nM。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

IEM 1754 2HBr (IEM 1754 dihydrobromide) 是一种选择性 AMPA/红藻氨酸受体阻滞剂，作用于 GluR1 和 GluR3，IC50 为 6 μM。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

LY450108 是有效的AMPA 受体增强剂，在抑郁和帕金森氏病中有研究的潜力。

Mephenesin (Cresoxydiol) 是 NMDA 受体拮抗剂，也是中枢性肌松弛剂。

Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂，对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。

Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种促智和神经保护药物，可选择性地调节 AMPA 受体和 nAChR。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流，有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。

Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。

O-Phospho-L-serine (Phosphoserine) 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是 mGluR 激动剂。

Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂，作用于 NR1 甘氨酸位点。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂，可用于缓解疼痛的研究，具有神经保护特性。