Bcl-2 Family

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48 245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1（MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。

Medicarpin 是从紫花苜蓿中分离出的一种类黄酮。它通过调节 P-gp 介导的药物外流，诱导白血病 P388 细胞凋亡并克服多药耐药性。

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体，具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。

Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物，具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。

Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成，可用作退烧药和止疼剂。

Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

PF-07328948 是一种支链酮酸脱氢酶激酶 （BDK）抑制剂，可用于研究 CVD 代谢紊乱。

MCL-1 BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂，Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。

Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。

S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂，其Ki 值和Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。它具有抗肿瘤活性且毒性低。

UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，Ki 为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。

BAI1 是一种选择性凋亡因子BAX 变构抑制剂。它结合 BAX 并变构抑制其激活，具有潜力研究 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病。

Lisaftoclax (Bcl-2 Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。

Dihydrokaempferol (Aromadendrin) 是从紫荆花中分离得到的一种天然产物，诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达，可以作为抗关节炎的良好新药候选。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。

Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂，对磷酸盐受体具有竞争性，而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。

BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。

ARV-393 HCl 是一种具有口服活性和强效性且靶向 BCL6 的 PROTAC，具有抗肿瘤活性，可用于研究非霍奇金淋巴瘤。

Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白的表达，并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可研究白血病。

3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分，表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。

AZD4320 是一种BCL2 BCLxL 双重抑制剂，是 BH-3 类似物，对 KPUM-MS3、KPUM-UH1 和 STR-428 细胞，IC50 值分别为 26 nM、17 nM 和 170 nM。

Clitocine 是一种来从蘑菇中提取的一种腺苷类似物，是一种有效的转录通读剂，是一种无义突变的抑制剂，具有抗癌活性，可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 通过促进 Mcl-1 降解来增强 TRAIL 介导的人结肠癌细胞凋亡。

BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致BAX 介导的细胞凋亡。

BCL6-IN-3是一种有效的BCL6抑制剂，对SU-DHL4细胞中的GI50为70 nM。BCL6- in -3调控细胞活化、分化、DNA 损伤和凋亡过程，具有抗肿瘤活性。

A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂，对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。

Moringin 是一种异硫氰酸酯，由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。

Tapotoclax (AMG-176) 是一种具有口服活性 MCL1 抑制剂，可用于研究髓系细胞白血病。

ML311 是 Mcl-1 Bim 相互作用的一种选择性抑制剂。

Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛，可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用，还具有抗炎作用，其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡，其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂，抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2 M 细胞周期，导致细胞凋亡。

Paederosidic acid 是从鸡矢藤分离出的一种天然产物，通过诱导线粒体介导的凋亡抑制肺癌细胞，具有显着的抗肿瘤、抗惊厥和镇静作用。

Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。

δ-Tocotrienol (Delta-Tocotrienol) 是一种维生素 E，存在于蔬菜，水果，种子，坚果，谷物和油等。维生素 E 是抗氧化剂、神经保护剂和抗癌剂，可以降低胆固醇和其他脂质，保护心血管疾病。

Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂，包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1，IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。

Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K，对 PI3K α β γ K δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。