nuclear receptor

SR-29065 是一种选择性 REV-ERBα 激动剂，可在昼夜节律的转录–翻译反馈环中抑制 BMAL1 的转录。SR-29065 可用于评估同时靶向昼夜节律负向调控分支是否可在胶质母细胞瘤模型中产生协同抗肿瘤效应，SR-29065 广泛应用于自身免疫性疾病及昼夜节律研究中。

7α-(Thiomethyl)spironolactone 是一种核受体类固醇拮抗剂，也是合成类固醇 spironolactone 的主要代谢产物。7α-(Thiomethyl)spironolactone 常用于类固醇代谢、核受体信号传导及冠状病毒相关药理研究。

SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂（结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM，基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM）。

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

4A7C-301-Nurr1激动剂是一种核受体相关1（Nurr1）的激动剂。它通过与Nurr1配体结合域（LBD；IC50 = 48.22 nM）结合，增加了在使用SK-N-BE(2)C人神经母细胞瘤细胞进行的报告基因测定中Nurr1-LBD和全长Nurr1的转录活性（EC50s = 6.53 和 50-70 µM，分别）。每天5 mg/kg的4A7C-301-Nurr1激动剂能减少在经MPTP神经毒素或α-突触核蛋白过表达诱导的帕金森病鼠模型中纹状体和黑质compacta部分多巴胺能细胞的死亡，并减少运动和嗅觉缺陷，而不诱发类似运动障碍的行为。

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）是一种佛波酯类天然产物，可作为PKC、SphK和NF-κB的激活剂，常用于诱导THP-1细胞分化及构建皮炎模型。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体 （MR）有抑制作用，对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和 醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

PF-02413873 是一种非甾体孕酮受体的竞争性拮抗剂，Ki 为 2.6 nM。 PF-02413873 可用于治疗子宫内膜异位症等妇科疾病的研究。

KRM-III 是一种具有口服活性的 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂，具有抗炎活性，可有效抑制 TCR 和肉豆蔻酸乙酸酯/佛波霉素/离子霉素诱导的 NFAT 核因子活化和 T 细胞增殖，IC50 约为 5 μM。

N-Oleoyl-L-Serine (N-Oleoylserine) 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺，是骨重塑的脂质调节剂，并刺激破骨细胞凋亡可用于研究骨质疏松症。 N-Oleoyl-L-Serine 在成骨细胞增殖试验中显示出较高的活性。N-Oleoyl-L-Serine 通过抑制骨髓基质细胞和成骨细胞中 Erk1/2 磷酸化和核 κB 配体 （RANKL） 受体激活剂的表达来促进破骨细胞凋亡，从而减轻破骨细胞的数量。

LEM-14-1189 是一种 LEM-14  衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。

Cortisone acetate (NSC-49420) 是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。它在高浓度下能够部分干预 Glucocorticoid 与Glucocorticoid-receptor 的结合。它具有免疫抑制和消炎的作用。

Lidocaine (Alphacaine) 是一种酰胺衍生物，抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道，可用于研究室性心律失常。它通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。

Dexamethasone acetate (NSC 39471) 是一种糖皮质素类甾体，有抗炎和免疫抑制活性。它可研究眼部感染。

Beclometasone dipropionate (Vancenase) 是具有口服活性的糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制作用。它是Betamethasone 的前体药物，Betamethasone 是 LPS 诱导的炎症及 MMP 释放的抑制剂。

Articaine hydrochloride (Hoe-045) 一种牙科局部麻醉剂。

AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。

Sinomenine (Kukoline) 是来自汉防己的一种生物碱，是 μ 阿片受体激活剂，也是NF-κB 活化的阻断剂。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分，可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。