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Chlorambucil (CB-1348) 是一种口服活性的氮芥类双功能烷基化剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。

K-Ras-IN-1 是K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。它对胰腺癌、结肠癌和肺癌的具潜在的研究价值。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

Pirtobrutinib（LOXO-305）是一种先进的BTK抑制剂，具有高选择性，并通过非共价机制作用。该化合物有效抑制了多种BTK C481替代突变，导致依赖于BTK的淋巴瘤肿瘤在小鼠异种移植模型中的退缩。此外，Pirtobrutinib对BTK的选择性极为显著，与测试的其他370种激酶相比，其选择性差异超过300倍。值得注意的是，在1 μM浓度下，Pirtobrutinib对非激酶非靶标没有显著抑制作用。

Ibiglustat (GZ402671) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)抑制剂。它可用于戈谢病 3 型、法布瑞氏症、与 GBA 突变相关的帕金森病、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病的研究。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂，用于非小细胞肺癌的研究，对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

M4205 是一种 c-Kit 抑制剂，对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。

NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ，它对其它的激酶抑制性较低。

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

XMD8-87 (ACK1-B19)是TNK2抑制剂，对于D163E 和R806Q 突变体的IC50值分别为38和113 nM。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

RMC-7977 是一种高选择性的 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究KRAS G12C突变的实体瘤。

Prexasertib (LY2606368) 是检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂 (Ki 为 0.9 nM，IC50<1 nM)，具有选择性。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 具有抗肿瘤活性。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

SU11652是一种有效和竞争性的酪氨酸激酶受体 (RTK,receptor tyrosine kinase)抑制剂，包括VEGFR,FGFR,PDGFR,和Kit。SU11652能够破坏所有形式突变体Kit的功能，可用于研究Kit突变的癌症。

Merodantoin 是一种凋亡诱导剂，可引发与 ROS 依赖性自噬相关的细胞凋亡。 Merodantoin 靶向表达参与 Akt 依赖性 ROS 产生的 KRAS 突变的癌细胞。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

BI-4732 是一种具有高血脑屏障渗透性的表皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI），具有抗肿瘤活性，抑制 EGFR 激活，抑制 T790M 突变。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Ataluren (PTC124) 是一种可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。