antineoplastic

Cisplatin（CDDP）是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物，是典型的DNA交联剂，能够通过在癌细胞中形成DNA加合物，抑制DNA合成并引起DNA损伤，从而导致细胞死亡。除此之外，Cisplatin 还可激活铁死亡（ferroptosis）并诱导自噬（autophagy）。在动物实验中，Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Dacarbazine (DTIC-Dome) 是一种抗肿瘤剂，对黑色素瘤具有显着的活性。

Mitotane (NCI-C04933) 是 DDD 的同分异构体和 DDT 的衍生物，可作用于肾上腺皮质癌，有抗癌活性。

Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

Fursultiamine (Alinamin F) 是维生素 B1衍生物，具有抗伤害和抗肿瘤作用。它可用于研究维生素 B1缺乏病、骨关节炎和癌症。

Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐，在癌症化疗中用作辅助剂。

O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。

Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。

RS 25344 hydrochloride 是 cAMP-磷酸二酯酶 4 的选择性抑制剂，在人淋巴细胞中的 IC50为 0.28 nM，对 PDE I、II、III 仅具有微弱的抑制作用，IC50分别为 >100 μM、160 μM、330 μM。它具有抗炎、增强记忆力和认知能力以及抗肿瘤活性。

MAT2A inhibitor 4 是一种甲硫氨酸 S- 腺苷转移酶 -2 催化亚基的抑制剂，可用于研究癌症。

Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。

Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。

Carmofur (HCFU) 是 5-氟尿嘧啶的衍生物，是一种抗肿瘤药物。它是一种酸性神经酰胺酶抑制剂，用于治疗乳腺癌和结直肠癌。它抑制 SARS-CoV-2主要蛋白酶，还抑制 Vero E6 细胞 SARS-CoV-2，EC50为 24.3 μM。

Zandelisib 是PI3K 抑制剂，对p110δ选择性抑制，IC50为 3.5 nM。它显示出抗肿瘤作用。

Crolibulin (EPC2407) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡和抑制细胞生长的作用。它有抗肿瘤活性，还具有心血管毒性和神经毒性。

Estramustine (LEO-275) 是一种与雌二醇相连的氮芥，通常为磷酸盐。它已被用于治疗前列腺肿瘤；还具有防辐射功能。它被前列腺细胞选择性吸收，并通过干扰微管动力学和降低血浆睾酮水平发挥抗肿瘤作用。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂，用于非小细胞肺癌的研究，对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

5,7-Dimethoxyflavone 是一种 Kaempferia parviflora 的主要成分，具有抗肿瘤、抗肥胖及抗炎活性。它对细胞色素 P450 (CYP) 3As 具有抑制作用，也是抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂。

Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ和 RXRγ的 EC50分别为 33、24和25 nM。它是一种类视黄醇类似物，用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤的皮肤表现。

Datelliptium chloride hydrochloride 是一种衍生自玫瑰树碱的 DNA 嵌入剂，具有抗肿瘤活性。

DIBA is an ER zinc finger inhibitor that inhibits ligand-dependent and non-dependent cell growth in TAM resistant breast cancer in vitro and in vivo.