通道激活剂

Potassium Channel Activator 1 可用于治疗多巴胺能系统被破坏的疾病或病症的研究，例如情绪障碍 ADHD、精神分裂症和其他精神病状态。

Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。

HLY78 (4-Ethyl-5-methyl-5,6-dihydro-[1,3]dioxolo[4,5-j]phenanthridine) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂，通过靶向通道中 Axin 的 DIX 域，增强 Axin-LRP6 交联，诱导 Wnt 信号转导。

OR-1896 是 Levosimendan 的活性代谢产物，是一种高特异性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种血管扩张剂，具有部分抗炎特性，通过激活 ATP 敏感 （KATP） 和其他钾通道在不同类型的血管中产生血管舒张。OR-1896 可用于研究心力衰竭与血管功能障碍。

A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

1-((3R,4S)-3-hydroxy-2,2-dimethyl-6-(phenylsulfonyl)chroman-4-yl)pyrrolidin-2-one 是 Rilmakalim 的异构体，Rilmakalim 是一种钾通道打开剂 (PCO)，可以激活心脏或其它组织中 ATP-敏感 K+ 通道

Transcainide(R 54718) 是一种新的利多卡因类似物，是具有口服活性的抗心律失常剂。Transcainide 可阻断牛心脏和大鼠骨骼肌中 BTX 激活的钠通道的开放状态。

ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。

Ecabapide (DQ-2511) 是一种新型促胃肠蠕动剂，能显著增强SHRSP的胃排空能力。Ecabapide 可激活的兔胃壁细胞中的环状 GMP 依赖性管家 Cl- 通道。

CHET3 是一种含 TASK-3 的 K2P 通道的高度选择性变构激活剂。CHET3 在啮齿动物的各种急性和慢性疼痛模型中显示出强大的体内镇痛作用。

Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+通道和心脏 ATP 敏感 K+通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

Diazoxide (Proglycem) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道激活剂，是一种苯并噻二嗪衍生物，是一种用于高血压急症的外周血管扩张剂。

Niflumic acid (Nifluril) 是钙离子激活的氯离子通道阻断剂，用于治疗类风湿性关节炎的镇痛剂和抗炎剂。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素，用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂，也可弱激活 TRPM1通道。

Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂，可调节肠道和结肠运动，并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα/β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

Diatrizoic Acid (Amidotrizoic acid) 是一种有机碘化不透射线 X 射线造影剂，用于放射诊断，具有对气道进行放射照相成像的潜力。它通过钙失调诱导线粒体更新和氧化应激，激活细胞凋亡。

(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油，L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。

Amiodarone hydrochloride（盐酸胺碘酮）是一种抗心绞痛药物和 III 类抗心律失常剂，可抑制钾通道（包括野生型 IhERG 钾通道及其尾电流，IC₅₀ 约为 45 nM）以及电压门控钠通道，从而延长心室和心房肌肉的动作电位持续时间，降低心率和血管阻力。它通过激活成纤维细胞中的 ERK1/2 和 p38 MAPK 信号通路，诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化，广泛用于室上性和室性心律失常的研究，并可用于构建肺纤维化动物模型。