selective inhibition

TMPH 是一种 nAChR 抑制剂，可抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的 nAChR。 TMPH 可用于关于 nAChR 功能障碍或神经系统疾病的研究。

MPI_5a属于小分子抑制剂，是一种高选择性HDAC6抑制剂（IC50=36 nM），MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM，用于HDAC6功能研究。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Darizmetinib（HRX215、HRX-0215）属于小分子抑制剂，是一种MKK4靶点抑制剂，具有强效、选择性及口服活性。其通过增强MKK7和JNK1信号通路，激活ATF2与ELK1，促进肝细胞增殖与再生，用于研究大范围肝切除或小体积肝移植术后肝衰竭。

GSK3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的 DNMT1 抑制剂，IC50 = 0.036 μM。GSK3685032 可以诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制，可用于肿瘤治疗研究。

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种色氨酸羟化酶(TPH)抑制剂，具有竞争性、有效性、选择性和可逆性，Ki 为32.6 μM。

ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。

ALK2-IN-2是一种强效且具有选择性激活素受体样激酶2（ALK2）的抑制剂（IC50：9 nM），对 ALK2的抑制作用比 ALK3高700倍。

CCB02 是选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂。CCB02能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，显示出高效的抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括中心体、细胞周期相关蛋白，对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态也无作用。

D-I03 是一种选择性的 RAD52 抑制剂，Kd 为 25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 （SSA） 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 对 BRCA1/2 缺陷型癌细胞具有显著生长抑制作用，但对 RAD51 无影响。D-I03 可用于 DNA 损伤修复缺陷型肿瘤的联合治疗研究。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

OP-3633 is an effective and selective steroidal glucocorticoid receptor (GR) antagonist (IC50: 29 nM). OP-3633 shows low progesterone receptor (PR) agonism and androgen receptor (AR) antagonism. It also has an inhibition of GR transcriptional activity.

SD-36 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 蛋白 降解剂 (Kd=~50 nM)，具有抗肿瘤活性，通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。SD-36 抑制 STAT3 的转录活性。

SD-36 TFA 是一种具有选择性和高效性的 STAT3 降解剂 ，Kd 值约为50 nM。SD-36 具有抗癌抗肿瘤活性，可分解细胞中突变的 STAT3 蛋白，抑制 STAT3 的转录。SD-36 通过抑制神经胶质瘤中的 Mcl-1 促进生长抑制并诱导细胞凋亡。

CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂，抗增殖活性，抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大，可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。

Medifoxamine (LG 152) 是一种选择性非单胺氧化酶抑制剂,通过对5 HT 再摄取的抑制展现其抗抑郁活性。Medifoxamine 优先抑制多巴胺再摄取 (dopamine reuptake)。

Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂，具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。

CV-6209 是一种具有选择性和高效性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，具有抗增殖作用，部分抑制乙酰胆碱诱导的低血压，抑制 Paf 诱导的 PMN 或血小板聚集。CV-6209 具有抗幽门螺杆菌作用，可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

Setrobuvir (ANA-598) 是一种口服活性、高选择性的非核苷类 HCV NS5B 聚合酶抑制剂，对新的 RNA 合成和引物延伸具有抑制作用，IC50s 在 4 到 5nM 之间。Setrobuvir 对 SARS-CoV-2 RdRp 显示出很好的结合亲和力，能诱导 RdRp 受到抑制。Setrobuvir 可用于抗病毒药物研究。

TPC-144 is a potent and selective LSD1 inhibitor with a reversible inhibition mechanism. TPC-144 has antitumor activity in several human AML and SCLC cell lines and xenograft models.

BRD3067 是 Tubacin A (AGCR-13900, TubA, AG-CR13900) 的阴性对照。BRD3067 为 Tubacin 的衍生物，作为选择性组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 值为 15 nM。BRD3067 已展现出潜在的抗癌与抗炎活性，因此在研究 HDAC6 抑制机制中具有重要应用价值。

IL-4-inhibitor-1 是 IL-4 的抑制剂 (EC50 = 1.81 µM)。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。