mek

MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂，可用于研究炎症性疾病和癌症。

MEK inhibitor 是一种酪氨酸激酶受体和细胞周期蛋白 CDK 复合物抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤细胞增殖。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK ERK 激活剂，可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子，是一种磷脂衍生介质，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性，通过与其受体 （PAF-R） 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

trans-Zeatin ((E)-Zeatin) 是植物细胞分裂素，可抑制紫外线诱导的MEK ERK 的活化，在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1 2 抑制剂，IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。

U0126 是一种有效的特异性非竞争性 MAP 激酶抑制剂，抑制 MEK-1 和 MEK-2，IC50 值分别为 0.07 和 0.06 μM。 U0126 抑制自噬和线粒体自噬。

U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。

Pelitinib (EKB-569) 是一种可逆的EGFR 抑制剂，IC50值为38.5 nM。它也抑制Src、MEK ERK 和 ErbB2，IC50值分别为282、800 和 1255 nM。

AZD8330 (ARRY-704) 是非竞争性的 MEK1 MEK2抑制剂，IC50为 7 nM。

BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 和 ERK5 抑制剂，IC50分别为 1.5 和 59 nM。

Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK RAF 抑制剂，抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。

Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷，可降低iNOS 和COX-2的蛋白和 mRNA 水平，减少促炎细胞因子的表达和产生。它通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制NF-κB 的 p65 亚基的核转位，还抑制 MAP 激酶激酶 3 6 (MKK3 6) 和混合谱系激酶 3 的磷酸化。

PD 184161 是一种口服有效的，时间和浓度依赖的 MEK 抑制剂，IC50为10-100 nM。它诱导抑郁样行为，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是一种口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50分别为 2 nM。它还能激活自噬，诱导凋亡。

Pimasertib (AS703026) 是一种高效选择性和ATP 非竞争性的MEK1 2抑制剂，可用于癌症研究。

(±)-Boehmenan shows potent protein-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activity in vitro with the IC(50) values of 43.5 uM, it inhibits PTP1B activity in a competitive manner. Boehmenan exhibits the potent cytotoxic effects against many cancer cell

MEK RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

MEK-IN-6 hydrate（compound 69）为MEK抑制剂，其对A375细胞展现出强效性，IC50仅为2 nM。