hif

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂，IC50=16 nM。

HIF-2a translation inhibitor 是一种有效的HIF-2α翻译抑制剂，IC50=5 μM，能够抑制组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。其中 HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一款有效的 HIF-1α 抑制剂，对抗癌活性显著，其在MDA-MB-231细胞和MiaPaCa-2细胞中的IC50值分别为28 nM和15 nM。该化合物主要通过抑制转录和阻碍蛋白质合成来下调HIF-1α的表达。

HIF-2α-IN-9（compound 35r）为HIF-2α抑制剂，能够抑制VEGF-A（IC50=305 nM），影响肿瘤细胞生长基因表达并促进巨噬细胞介导的肿瘤免疫反应。

HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 为HIF-1α抑制剂，MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中IC50分别为 0.6 nM 和 53.3 nM。它通过减少HIF-1α mRNA水平来抑制HIF-1α表达。

HIF-1 alpha (556-574) TFA 是一种由19个氨基酸组成的缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 短肽段，起着调控氧稳态响应的关键作用。

JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的，竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂，抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04)，PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。

Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍， 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬，可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂，Ki< 50 nM。

Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活，IC50为 10 μM，浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分，也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥作用。它有效抑制结石形成，并抑制HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤活性。

DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是一种 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂，一种 HIF 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 可以诱导细胞自噬，还是一种促血管生成剂。

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。

SYP-5 是新型HIF-1抑制剂，阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。

BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。

Roxadustat (FG-4592) 是一种口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成，具有潜在的抗贫血活性。

KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM，可用作抗癌试剂。

Daprodustat 是一种口服具有活力的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂，可用于与慢性肾病相关的贫血病的研究。

LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂，IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达，但不影响 HIF-1β 表达。

Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。