gsk3

GSK3a-IN-38 是一种对GSK-3a有抑制作用的新型小分子化合物。

GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用， IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。

ES-072是一种口服选择性EGFR突变体(EGFR-T790M)抑制剂，主要通过抑制EGFR-T790M活性并激活GSK3α工作。通过这一途径，该化合物使PD-L1在Ser279和Ser283位点发生磷酸化，进一步促进E3泛素连接酶ARIH1对PD-L1的招募，从而标记其进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。此作用机制既抑制了癌细胞生长，也通过降低PD-L1水平来加强抗肿瘤免疫响应。因此，ES-072对于抑制非小细胞肺癌细胞(NSCLC)的增殖具有显著效果。

LQB-118，一种口服活性的紫檀醌，能有效抑制胶质母细胞瘤细胞迁移并诱导细胞凋亡。此外，LQB-118还能通过调控AKT/GSK3β通路及MMP-9/reck基因表达来抑制前列腺癌细胞的迁移与侵袭。在体外及体内实验中，该化合物可抑制由酵母聚糖引发的炎症反应。特别是在Leishmania amazonensis中，LQB-118可选择性地诱导ROS生成和依赖于线粒体的细胞凋亡 (apoptosis)，使其在研究炎症、感染以及肿瘤疾病方面显示出应用潜力。

Wnt/β-catenin agonist 2激活 Wnt/β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt/β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

Charantin is a steroidal saponin isolated from Momordica charantia. It increases the release of insulin and slowing down gluconeogenesis. Charantin can inhibit GSK-3.

2-Methoxystypandrone displays an immunomodulatory effect in a cellular model, it blocks inflammatory responses by impairing NF-κB signaling to limit the inflammation and oxidative stress for preservation of BBB integrity. 2-Methoxystypandrone concomitant

MeBIO 是一种芳烃受体激动剂，对 GSK-3 和 CDK1/CyclinB 的 IC50 分别为 44 和 55 μM。 MeBIO 不影响 GSK-3β。

GSK-3β inhibitor20（compound 3A）作为GSK-3β抑制剂具有高效性，其IC50为74.4 nM。

GSK-3β inhibitor22 (compound 20o) 是一种GSK-3β抑制剂，IC50值为3.1 nM，显示出对阿尔茨海默病研究的潜在应用。

GSK3-IN-2 是一种有效的 GSK3抑制剂。

GSK3β inhibitor II 是 GSK3β 的抑制剂。GSK3β inhibitor II 可用于研究阿尔茨海默病 (AD)。

GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。

GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。

GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂和GSK-3 抑制剂（IC50 ： 3.01 μM），可诱导帕金依赖性线粒体自噬。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。

GSK3-IN-1是一种 GSK3B-糖原合酶激酶3β抑制剂。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种 GSK-3β、CDK5/P25和CDK1/cyclin B 抑制剂，IC50值分别为 9、20 和 25 nM，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点。

GNF4877 是一种 DYRK1A (IC50:6 nM) 和 GSK3β (IC50:16 nM) 抑制剂。 它导致激活 T 细胞核因子核输出的阻断和 β 细胞增殖细胞增加。

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

EHT 1610 (EHT 5372) 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 有抑制作用，的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 对白血病具有抑制效应，可调节细胞周期，诱导细胞凋亡。

3F8 是一种具有选择性的 GSK-3β抑制剂，可用作 GSK3 相关疾病的新工具和潜在治疗候选化合物，可用于研究神经系统疾病和癌症。