adrenoceptor

Cicloprolol hydrochloride 是一种新型有效且具有选择性的 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性，可用于研究冠心病。

Dexmedetomidine 是选择性、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体激动剂，Ki=1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。它具有抗焦虑活性，可用于研究促进睡眠和缓解疼痛。

Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki值为1.08 nM。它对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride (Precedex)可以通过抗炎、抗氧化和抗细胞凋亡对脓毒症刺激的急性肺损伤发挥保护作用。

SR59230A 是可透过血脑屏障的、选择性的 β3-肾上腺素能受体拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50分别为 40、408 和 648 nM。

α2C adrenoceptor agonist 1 (Compound A) 为一种具备口服活性且高度选择性的非中枢神经系统穿透α2C-肾上腺素受体激动剂，其EC50与Ki值分别为108 nM与12 nM。此化合物主要用于鼻塞相关研究。

α1 adrenoceptor-MO-1（S 对映体）对α1肾上腺素受体具有亲和力，具有抗α-肾上腺素能和镇痛作用。α1 adrenoceptor-MO-1比R 对映体更具活性。

Nicergoline (Nicergolinum) 是一种有效的，选择性的、具有口服活性的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，是一种溴烟碱酸的麦角林衍生物。它具有血管舒张作用，可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

CL316243 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂，EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率，具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。

Amibegron hydrochloride is a selective β3-adrenoceptor agonist (EC50: 3.5 nM for β-adrenoceptor in rat colon). It has anxiolytic and antidepressant activity.

Arbutamine (GP 21213) 是一种新型非选择性β-肾上腺素受体激动剂，具有α-1-拟交感神经活性。Arbutamine 促进心脏应激，增加心率、心脏收缩力。Arbutamine 可用于研究心脏应激和冠状动脉疾病。

CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种具有选择性和高效性的 β1 肾上腺素受体拮抗剂（IC50：0.7 nM），具有抗高血压活性，可逆转 RKT 诱导的胃松弛。

Midaglizole hydrochloride ((±)-DG5128) (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

TD-5471 hydrochloride 是一种具有选择性和有效性的长效人 β2 肾上腺素能受体激动剂，可用于治疗治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

OPC-28326 是一种特异性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂，可作为外周血管扩张剂。 OPC-28326 抑制 α2A-、α2B- 和 α2C- 肾上腺素能受体，Ki 分别为 2040、285 和 55nM。

L-771688（SNAP 6383） 是一种新型有效和选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂， Ki 值为 0.43±0.02 nM。L-771688 KE 用于治疗良性前列腺增生。

Azepexole hydrochloride (4H-Oxazolo[4,5-d]azepin-2-amine, 6-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-, hydrochloride (1:1)) 是一种具有麻醉作用的强效α2-肾上腺素受体激动剂。

Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种β3肾上腺素能受体激动剂，对苯肾上腺素预收缩大鼠肠系膜动脉的 pD2为3.72。松弛大鼠肠系膜动脉和离体主动脉。在体内抑制瘦小鼠 ob 基因表达和循环瘦素水平。

Monatepil maleate (AJ-2615 maleate) 是一种具有口服活性的 Ca2+-通道和α1-肾上腺素受体拮抗剂，也是非竞争性肝酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制剂，具有抗高血压活性。Monatepil maleate 可用于研究高脂血症和动脉粥样硬化。

(±)-Prenalterol (H 80/62) 是一种新的心脏选择性正性肌力化合物，是β-2-和β-1-肾上腺素受体的激动剂，可用于研究慢性充血性心力衰竭。

Bunazosin Hydrochloride (E 1015) 是一种 α(1)-adrenoceptor 拮抗剂，用作全身性抗高血压药和降眼压药。

ORM-10921 是一种 α2C-肾上腺素受体拮抗剂，在动物实验中显示出抗精神病和抗抑郁活性。

Tolnapersine 是混合多巴胺激动剂和α-肾上腺素受体拮抗剂。

Saterinone 是一种强效且具有选择性的磷酸二酯酶III 抑制剂，是血管α - 1-肾上腺素受体的有效拮抗剂。Saterinone 具有血管舒张作用，可用于慢性心力衰竭的急性治疗。Saterinone 对豚鼠右心室匀浆中粗cAMP 磷酸二酯酶(PDE)活性具有抑制作用，ic50值为2.3 × 10(-5) mol/l。