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Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Pridopidine (FR310826) 是多巴胺稳定剂，是一种低亲和力的多巴胺 D2 受体拮抗剂。它高亲和力作用于 sigma 1受体，Ki=70-80 nM，比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。

FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ，32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用， IC50 分别是 9.2，6.2，11.9 和 189 nM。

YB-0158 ammonium (Wnt pathway inhibitor 2 ammonium) 是一种具有增强翻译潜力的反向转动拟肽小分子，具有抗癌活性。YB-0158 ammonium 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡，可用于研究癌症。

VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。

Nilvadipine (FK235) 是一种有效的钙离子通道拮抗剂，IC50=0.1 nM。

Vandetanib (ZD6474) 是一种具有口服活性的VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为40 nM。它也抑制VEGFR3/FLT4和EGFR/HER1，IC50值分别为110和500 nM。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和Flt3的IC50分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。

Cediranib (AZD2171) 是一种可口服的高选择性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit 的IC50值分别为小于1、小于3、5、5、36和 2nM。

Fruquintinib (HMPL-013) 是一种选择性的VEGFR 1/2/3抑制剂，它们的IC50值分别为33 nM、0.5 nM、35 nM。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

Pazopanib Hydrochloride (Votrient HCl) 是一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。

Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂，可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶，具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1，IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)，干细胞因子受体(KIT)，血小板衍生生长因子受体(PDGFR)，转染期间重排(RET)，具有效抗癌作用。

NVP-ACC789 (ZK202650) 是一种人VEGFR-1，VEGFR-2(鼠VEGFR-2)，VEGFR-3 和 PDGFR-β 的抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。