erk1

ERK1 2 inhibitor 1 is a potent, orally bioavailable ERK1 2 inhibitor, showing 60% inhibition at 1 nM and an IC50 of 3.0 nM against ERK1 and ERK2, respectively.

ERK1 2 inhibitor 2 (ASTX029) 是一种选择性和可口服的细胞外信号调节激酶 1 和 2 (ERK 1 2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

SCH772984 是一种 ERK 抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 (IC50=4 1 nM)，具有高选择性和 ATP 竞争性。SCH772984 对 BRAF 或 RAS 突变细胞具有抗肿瘤活性。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) 属于皂苷类天然产物，是三七的主要活性单体。Notoginsenoside R1 具有心血管保护、神经保护、肝脏保护、抗肿瘤、免疫调节等活性。

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性ERK 抑制剂，对ERK1和ERK2的Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM，IC50值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

Ravoxertinib (GDC-0994) 是可口服的ERK 激酶抑制剂，抑制ERK1和ERK2的IC50分别为 6.1 和 3.1 nM。

EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1 2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。

Selumetinib (AZD6244) 是一种 MEK1 2 抑制剂，抑制 MEK1 (IC50=14 nM)，具有高效选择性和非 ATP 竞争性。Selumetinib 具有抗肿瘤活性，用于 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 的治疗。

Pluripotin (SC1) 是ERK1和RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 和 212 nM。它还抑制RSK1、RSK2、RSK3和RSK4，IC50分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。

ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂，以低 IC50 值抑制 ERK1 2，可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

Ravoxertinib hydrochloride is an orally bioavailable and selective inhibitor for ERK kinase activity (IC50: 6.1 nM and 3.1 nM for ERK1 and ERK2, respectively).

AY 77 (Unk-Cha-Chg-NH2)是一种有效的、具有选择性的 PAR2激动剂。AY 77对 Ca2+和 ERK1 2信号显示出选择性(Ca2+释放的ec50值为40 nM, ERK1 2磷酸化的ec50值为2 μM)。AY 77能够促进人乳腺癌细胞的体外迁移。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1 2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

CC-90003 是不可逆选择性ERK 1 2抑制剂，具有抗肿瘤活性。

Astragaloside 是黄芪中的主要活性成分之一。

Temuterkib (LY3214996) 是高效选择性的ERK1和ERK2抑制剂，IC50为 5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

AG126 (Tyrphostin AG126) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK(ERK2) 的激活。

RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1 2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3 I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。

Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10 70 nM, 17 38 nM, 90 nM, 900 nM 1.5 μM, and 8.4 2.4 μM for VEGFR2 VEGFR1, MEK1 MEK2, FLT-3, PDGFRβ PDGFRα, and ERK1 ERK2, respectively).

Ezatiostat hydrochloride (TLK199 HCl) 是一种新型谷胱甘肽类似物，可刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于治疗血细胞减少症和研究骨髓增生异常综合症。它也是口服活性的选择性谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 抑制剂，通过抑制 GSTP1导致 JNK 激活。

ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导，在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM；它抑制 LPI 诱导ERK1 2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时，可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。