Phosphatase

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 SHP2 的抑制剂。

Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。

Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂，用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。

SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的SHP2 抑制剂，IC50为70 nM,可抑制癌细胞中的 ERK1 2 活化。[2]

PTP1B-IN-3 是一种具有有选择性和高效性的 PTP1B 抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PTP1B 和 TCPTP 。PTP1B-IN-3 可用于研究糖尿病。

BCI ((E)-BCI) 是双重特异性磷酸酶的变构抑制剂。它特异性抑制 DUSP6和 DUSP1的 EC50分别为 13.3 和 8.0 μM，但不能够抑制 DUSP5。

CDP-Star 是 1,2-二氧杂环丁烷发光底物，也是 碱性磷酸酶 的底物。CDP-Star 可通过Northern blot上检测mRNA,可用于活体成像。

Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒，是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂，具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。

LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。

MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 是一种有效且具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ ζ) 抑制剂。

CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。

SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物，可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡，具有抗纤维化和抗癌作用。

MB-07729 是一种强效的 1,6-果糖二磷酸（FBP）酶非竞争性抑制剂，对大鼠、猴子和人的 IC50 值分别为 189、121 和 31 nM,可用来研究糖尿病。

Voclosporin (ISAtx-247) 是一种新型且可口服钙调磷酸酶(CN; PP2B)抑制剂和免疫抑制剂，可用于治疗狼疮性肾炎。

Vutiglabridin (HSG4112) 是一种新型且安全的PON2调节剂，是一个外消旋化合物。Vutiglabridin 是Glabridin 的优化结构类似物，比Glabridin 在减重效果和化学稳定性方面更加优越。Vutiglabridin 通过靶向线粒体对氧磷酶-2改善mptp 诱导的帕金森病小鼠的神经变性。Vutiglabridin 是一种治疗肥胖的临床2期药物，在PD 模型中对对线粒体PON2具有治疗作用。Vutiglabridin 渗透到大脑，结合PON2，恢复1-甲基-4-苯基吡啶(MPP*)诱导的SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞线粒体功能障碍。Vutiglabridin 在小鼠实验中 显著减轻了1-甲基-4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的PD 模型小鼠的运动障碍和多巴胺能神经元损伤。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，具有抗抗成瘾作用，可用于研究神经性疼痛。

D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂，EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂，抑制蛋白激酶 C (PKC)。

BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂，可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。

Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。

Mulberrofuran G分离自自 Morus alba L.，具有抗乙型肝炎病毒活性，可保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulberrofuran G 是一种 PTP1B 和 α-葡萄糖苷酶的双重抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症。

Lupenone 是从Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类天然产物。它有如抗炎，抗病毒，抗糖尿病，抗癌，改善南美锥虫病的药理活性。

DA-3003-1 (DA-3003-1) 是一种可渗透进细胞膜且具有有效性和选择性的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 Cdc25B2、Cdc25A、Cdc25B2 和 Cdc25C具有抑制作用。

CX08005 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 抑制剂，可减轻与非酒精性脂肪肝相关的肝脏脂质蓄积和微循环障碍。

Tegeprotafib (PTPN2 1-IN-1) 是一种具有口服活性和高效性的 PTPN1 2抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究癌症和免疫系统疾病。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ，对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性，并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。

β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。

NSC 95397 是一种选择性的Cdc25双特异性磷酸酶抑制剂。它抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1(MKP-1)，通过 MKP-1 和 ERK1 2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

Stearic acid (Cetylacetic acid) 是长链饱和脂肪酸，存在于许多动植物油脂中。

TPI-1 是一种 SHP-1的抑制剂，其 IC50=40 nM。

Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1激活剂。它在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化，具有抗炎作用。

Azoxystrobin (Bankit) 是一种广谱杀菌剂。 Azoxystrobin 通过阻断细胞色素 b 和 c1 之间的电子转移来诱导 ROS 产生、细胞凋亡和线粒体呼吸。

Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

Sodium orthovanadate 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶，碱性磷酸酶和一些ATP 酶的抑制剂，有可能充当磷酸盐类似物。它具有胰岛素样作用、对心室肌的正性肌力作用和其他代谢作用。

Sephin1 (IFB-088) 是 GADD34 (PPP1R15A) 的选择性抑制剂，这是一种应激诱导的蛋白磷酸酶 1 复合物调节亚基，可将 eIF2α 去磷酸化。

NSC-87877 是一种Shp2和Shp1蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50值分别为0.318 μM 和0.355 μM。它还抑制双特异性磷酸酶26。

CDC25B-IN-1 是 CDC25B 的抑制剂，Ki 为 8.5 μM。 CDC25B-IN-1 通过抑制细胞增殖和集落形成来增加 G2 M 期。

BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。

RMC-4550 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的变构抑制剂，其IC50=0.583 nM。