Phosphatase

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Cyclosporin A 属于天然产物，是一种真菌的活性代谢产物，一种环状多肽。Cyclosporin A 是一种能与亲环素结合的免疫抑制剂，可以抑制 calcineurin (IC50=7 nM)。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 SHP2 的抑制剂。

Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂，用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。

Tacrolimus (Fujimycin) 属于大环内酯类抗生素，可以与 FKBP12 结合形成高亲和力复合物 (Ki=0.2 nM)，抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶的活性。Tacrolimus 是一种免疫抑制剂，通过抑制 IL-2 的释放，全面抑制 T 淋巴细胞的作用。

PTP1B-IN-3 是一种具有有选择性和高效性的 PTP1B 抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PTP1B 和 TCPTP 。PTP1B-IN-3 可用于研究糖尿病。

LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。

CDP-Star 是 1,2-二氧杂环丁烷发光底物，也是 碱性磷酸酶 的底物。CDP-Star 可通过Northern blot上检测mRNA,可用于活体成像。

SC-43 是一种具有口服活性的SHP-1 (PTPN6)激动剂。它是Sorafenib 的衍生物，可抑制STAT3的磷酸化并诱导细胞凋亡，具有抗纤维化和抗癌作用。

BCI ((E)-BCI) 是双重特异性磷酸酶的变构抑制剂。它特异性抑制 DUSP6和 DUSP1的 EC50分别为 13.3 和 8.0 μM，但不能够抑制 DUSP5。

CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。

SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的SHP2 抑制剂，IC50为70 nM,可抑制癌细胞中的 ERK1 2 活化。[2]

MB-07729 是一种强效的 1,6-果糖二磷酸（FBP）酶非竞争性抑制剂，对大鼠、猴子和人的 IC50 值分别为 189、121 和 31 nM,可用来研究糖尿病。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1激活剂。它在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化，具有抗炎作用。

Voclosporin (ISAtx-247) 是一种新型且可口服钙调磷酸酶(CN; PP2B)抑制剂和免疫抑制剂，可用于治疗狼疮性肾炎。

Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素，在海洋软体动物的消化腺中积聚。Okadaic acid 是一种具有高效性和选择性的蛋白质磷酸酶 (PP) 抑制剂，抑制 PP1、PP2A 、PP3 、PP4 和 PP5 。Okadaic acid 激活人 HepaRG 细胞中的 Wnt β-catenin 信号传导。

D-Glucose 6-phosphate (D-葡萄糖-6-磷酸)是6号碳上的羟基被己糖激酶磷酸化的葡萄糖，参与糖酵解、糖异生和戊糖磷酸途径，也可以转化为糖原或淀粉储存。在肝脏中作为葡萄糖6-磷酸酶的底物，在内质网腔中作为己糖6-磷酸脱氢酶（H6PDH）的底物。

Lupenone 是从Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类天然产物。它有如抗炎，抗病毒，抗糖尿病，抗癌，改善南美锥虫病的药理活性。