Phosphatase

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Orellanine 是一种从蘑菇 Cortinarius orellanus 中提取的肾毒性化合物。 Orellanine 强烈抑制 Madin-Darby 犬肾细胞和大鼠肝线粒体中大分子（蛋白质、RNA 和 DNA）的合成。

Cyclosporin A 是一种天然产物、真菌的活性代谢产物，为环状多肽类免疫抑制剂，能与亲环素结合，抑制calcineurin（IC₅₀ = 7 nM）及CD11a/CD18黏附分子活性，常用于诱导尿毒症模型。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Razuprotafib (AKB-9778) 是一种 VE-PTP (HPTPß)催化活性的有效选择性抑制剂，抑制结构相关磷酸酶 PTP1B。除 HPTPη 和 HPTPγ 外，它对 VE-PTP 具有良好的选择性。它能够促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

Suramin Sodium Salt (BAY-205) 是可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。它抑制 IP5K，是抗寄生虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。它是sirtuins 的有效抑制剂，也是 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。

TNO155 是具有口服活性野生型SHP2的选择性变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。它有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤（尤其是晚期实体瘤）的潜力。

Azadirachtin B (Deacetylazadirachtinol) 是可从 Azadirachta 种子中分离的萜类化合物，具有杀虫、抗癌、抗炎、抗肿瘤和抗病毒活性，可用于研究病毒感染。Azadirachtin B 具有成骨细胞增殖、分化和矿化能力。

RMC-4630 (SHP2-IN-7) 是 SHP2 的抑制剂。

Cyclosporine 是一种钙调神经磷酸酶通路抑制剂，用作免疫抑制剂以防止器官移植中的排斥反应。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

LB100 (LB-100) 是一种水溶性蛋白磷酸酶 2A(PP2A) 抑制剂。

PTP1B-IN-3 是一种具有有选择性和高效性的 PTP1B 抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PTP1B 和 TCPTP 。PTP1B-IN-3 可用于研究糖尿病。

CDP-Star 是 1,2-二氧杂环丁烷发光底物，也是 碱性磷酸酶 的底物。CDP-Star 可通过Northern blot上检测mRNA,可用于活体成像。

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，具有抗抗成瘾作用，可用于研究神经性疼痛。

L-ascorbic acid 2-phosphate（维生素C磷酸酯）是一种稳定而长效的维生素C衍生物，能够刺激胶原蛋白的形成且具有潜在的抗氧化能力。通过提高碱性磷酸酶（ALP）活性和runx2A的表达，L-抗坏血酸-2-磷酸酯在细胞培养中常用于促进人脂肪干细胞（hASCs）的成骨分化。

β-Glycerophosphate disodium salt hydrate 是一种磷酸酶抑制剂，是内源性代谢产物的一种。

Sanggenon C 是一种从桑属的根皮中分离得到的黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物。Sanggenon C 可抑制NF-κB 活性，抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达，以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达； Sanggenon C 还具有抗氧化和抗炎作用，也有抑制胰脂肪酶作用。[1,2]

D-Glucose 6-phosphate (D-葡萄糖-6-磷酸)是6号碳上的羟基被己糖激酶磷酸化的葡萄糖，参与糖酵解、糖异生和戊糖磷酸途径，也可以转化为糖原或淀粉储存。在肝脏中作为葡萄糖6-磷酸酶的底物，在内质网腔中作为己糖6-磷酸脱氢酶（H6PDH）的底物。

Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1激活剂。它在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化，具有抗炎作用。

MB-07729 是一种强效的 1,6-果糖二磷酸（FBP）酶非竞争性抑制剂，对大鼠、猴子和人的 IC50 值分别为 189、121 和 31 nM,可用来研究糖尿病。

BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂，可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。

SHP099 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的SHP2 抑制剂，IC50为70 nM,可抑制癌细胞中的 ERK1/2 活化。[2]