rorα

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive

SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。

SR3335 (ML 176) 是特异性RORα反向激动剂，能够与 RORα直接结合，其Ki=220 nM。

SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

RORγ inverse agonist 1具有抗炎活性，可用来治疗风湿和银屑病。

ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).

RORγt agonist 1 is a potent, orally bioavailable agonist of RORγt(EC50 of 20.8 nM).

RORγt Inverse agonist 3 is a potent, selective and orally active inverse agonist of RORγ(EC50s of 0.22 μM and 0.15 μM for hRORγ and RORγt (human IL-17 cells), respectively).

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).

RORγt Inverse agonist 2 is a selective, orally active inverse agonist of RORγt(EC50 of 119 nM).

RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 表现出良好的口服活性，并可用于炎症相关的研究领域。

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂，其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

RORγ-IN-2 (Compound 22) 是一种有效的 RORγ 抑制剂，其对 hRORγ 的 Ki 值为 16.6 nM。RORγ-IN-2 可应用于研究 IL-17 依赖的自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 33 (compound (R)-D4) 是一种具备口服生物利用度的RORγt反向激动剂，IC50为21 nM，在类风湿关节炎的研究中具有重要作用。

RORγt inhibitor 4 (Compound 9a) 是一种口服活性且能够穿透中枢神经系统的RORγt抑制剂，用于改善实验性自身免疫性脑脊髓炎。

PROTACROR1degrader-1 (Compound 11d) 是一种针对伪激酶ROR1的PROTAC降解剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中显示出有效的ROR1降解作用，其DC50为40-80 nM。该化合物可引起聚ADP核糖聚合酶(PARP)的裂解并诱导NCI-H23细胞凋亡(apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC)

ROR1ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 的特定配体。通过与 VHL型或 CRBN 配体结合，开发并合成了第一个选择性和高效的 ROR1 PROTAC 分子。

ROR1-IN-2 (compound 9I) 是一种高效的ROR1特异性抑制剂。在多种癌细胞中显示出抗增殖作用，且在体内明显抑制肿瘤的发展。

ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是一种针对受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR1）的抑制剂，Ki为 0.10 μM。它能够抑制癌细胞系 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，其IC50值分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠模型中显示出抗肿瘤的功效，并在大鼠中展现出良好的药代动力学特性。

RORγt inhibitor 1 is a RORγt allosteric inhibitor with an IC 50 value of 1 nM.