prodrug

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是一种 Dabigatran 前药，具有口服活性。它具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

L-(-)-α-Methyldopa (MK-351) 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是 α-肾上腺素能激动剂，对 α2- adrenergic receptors 有选择性。

Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种抗生素，抑制微生物的核糖体作用。可研究厌氧菌感染和原虫疾病。

Mestranol (Devocin) 是一种雌激素受体激动剂，是一种非活性的前药，在转化为炔雌醇时具有生物活性。动物实验中，它可以与黄体酮联合使用，它可用于更年期激素或月经紊乱的研究。

Adefovir dipivoxil (GS 0840) 是一种腺苷类似物，是核苷逆转录酶抑制剂 Adefovir 的口服前药，具有抗乙型肝炎病毒、疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒的活性。

Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物，是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化，增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中，以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。

Isavuconazole (RO-0094815) 是一种三唑类前药，对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。它抑制麦角固醇生物合成，导致真菌膜结构和功能的破坏。它是 CYP3A4抑制剂。

Dabigatran Etexilate Mesylate (BIBR 1048MS) 是一种口服具有活性的 Dabigatran 前药，具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

Methyldopa hydrate (MK-351 hydrate) 是一种前药，在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是一种 α-肾上腺素能激动剂，对α2-adrenergic receptors 有选择性。

Testosterone acetate (NSC-523836) 是一种 Testosterone 前药，是一种天然存在的雄激素睾酮酯。它可用于阳痿、虚弱、疲劳和性腺机能减退的研究。

Dipivefrin hydrochloride (Dipivefrin HCl) 是抗青光眼前体药物，被角膜中的酯酶水解为其活性化合物肾上腺素。

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂。Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 对β-微管蛋白聚合有强效的抑制作用，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Dexamethasone palmitate (DXP) (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是糖皮质激素受体激动剂。与Dexamethasone 相比， DXP 对糖皮质激素受体的亲和力低 47 倍。DXP 显示出抗炎活性。

Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。

Etilevodopa hydrochloride (L-DOPA ethyl ester) 是 Levodopa 的前药，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解产生 Levodopa 和乙醇。Levodopa 是多巴胺的前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。Etilevodopa HCl 可用于帕金森病 (PD)的相关研究。

Isavuconazonium sulfate 是一种口服活性抗真菌药，是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药，可用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。

Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole 的前药。Ceftobiprole 是一种广谱的头孢菌素，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有活性。

Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物，是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前药，可研究 MRSA 感染。

2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药，口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。

EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯的前药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有潜在抗菌可能。它可下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平，减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。

Brincidofovir (HDP-CDV) 是 Cidofovir 的一种具有口服活性的亲脂性形式的前体药物，是一种口服长效的抗病毒药物，有广泛的抗 DNA 病毒活性。

ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 作为一种ALKBH1去甲基化酶的前体抑制剂，通过显著提高细胞中的6mA含量及激活AMPK信号通路，有效抑制胃癌细胞的活性。此化合物在细胞内展现出卓越的活性，并在体内呈现良好的代谢特性，展现出其在胃癌研究中的应用潜力。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。