prodrug

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种抗生素，抑制微生物的核糖体作用。可研究厌氧菌感染和原虫疾病。

Adefovir dipivoxil (GS 0840) 是一种腺苷类似物，是核苷逆转录酶抑制剂 Adefovir 的口服前药，具有抗乙型肝炎病毒、疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒的活性。

Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物，是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化，增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中，以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。

Isavuconazole (RO-0094815) 是一种三唑类前药，对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。它抑制麦角固醇生物合成，导致真菌膜结构和功能的破坏。它是 CYP3A4抑制剂。

Dabigatran Etexilate Mesylate (BIBR 1048MS) 是一种口服具有活性的 Dabigatran 前药，具有抗凝作用，能够预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

Testosterone acetate (NSC-523836) 是一种 Testosterone 前药，是一种天然存在的雄激素睾酮酯。它可用于阳痿、虚弱、疲劳和性腺机能减退的研究。

Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂。Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 对β-微管蛋白聚合有强效的抑制作用，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Dexamethasone palmitate (DXP) (DXP) 是 Dexamethasone 的前药。Dexamethasone 是糖皮质激素受体激动剂。与Dexamethasone 相比， DXP 对糖皮质激素受体的亲和力低 47 倍。DXP 显示出抗炎活性。

Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯，是一种稳定且吸收迅速的丁酸前药。 它通过生物膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢，在体内将有效的丁酸直接释放到细胞中，有抗增殖、促凋亡和诱导分化作用。

Etilevodopa hydrochloride (L-DOPA ethyl ester) 是 Levodopa 的前药，在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解产生 Levodopa 和乙醇。Levodopa 是多巴胺的前体，有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。Etilevodopa HCl 可用于帕金森病 (PD)的相关研究。

Isavuconazonium sulfate 是一种口服活性抗真菌药，是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药，可用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。

Ceftobiprole medocaril (BAL5788) 是 Ceftobiprole 的前药。Ceftobiprole 是一种广谱的头孢菌素，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有活性。

Ceftaroline fosamil (TAK-599) 是一种头孢菌素衍生物，是抗甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) T-91825 的 N-膦酰基前药，可研究 MRSA 感染。

2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药，口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。

ALKBH1-IN-4 prodrug (Compound 29E) 作为一种ALKBH1去甲基化酶的前体抑制剂，通过显著提高细胞中的6mA含量及激活AMPK信号通路，有效抑制胃癌细胞的活性。此化合物在细胞内展现出卓越的活性，并在体内呈现良好的代谢特性，展现出其在胃癌研究中的应用潜力。

Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。它基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs) 设计，通过降低毒性和提升靶向释放性能。相较于母体化合物，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性减少了68.3倍，但在存在Pd树脂时，可原位恢复其细胞毒性。机制研究显示，其抗肿瘤活性与CBSIs一致。在体内实验中，经Pd树脂激活后，Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 能明显抑制肿瘤生长（抑制率63.2%）。该化合物在抗癌研究中展现出潜在应用前景。

TrxR1 prodrug-1 (compound 5u) 是一种 TrxR1 的高效抑制剂，并在裸鼠模型和 NSCLC 类器官中显现出卓越的抗肿瘤活性。

Itaconic acid prodrug-1 (Compound P2) 是一种口服活性的Itaconic acid前药，通过口服可有效递送Itaconic acid至皮肤组织，具免疫调节功能，显著抑制人类表皮角质形成细胞中Poly(I:C)/IFNγ诱导的炎症细胞因子。Itaconic acid prodrug-1 可用于斑秃及其他炎症性皮肤病研究。

TP prodrug (compound 15) 是一种高效且具口服活性的抗SARS-CoV-2化合物。13-TP前药显示出细胞毒性，并能够降低SARS-CoV-2 N蛋白的表达，同时具备抗病毒活性。

IDOi-Pt(IV) prodrug-1 (Compound 10) 是一种 IDOi-Pt(IV) 前药，能够抑制IDO表达和诱导细胞凋亡(apoptosis)。它还能降低线粒体膜电位，并抑制肿瘤细胞的迁移及侵袭。IDOi-Pt(IV) prodrug-1 通过诱导活性氧介导的内质网应激和损伤相关分子模式 (DAMPs) 的分泌，从而产生免疫原性细胞死亡 (ICD) 效应。与顺铂相比，它表现出相对高效和低毒的抗肿瘤活性。

Antibiofilm agent prodrug 1 (Compound 5c) 通过阻止生物膜形成及铁吸收，展现出抗菌效力。此化合物在抑制铜绿假单胞菌P. aeruginosa PAO1方面的最低抑菌浓度（MIC）为1.07 μM。在秀丽隐杆线虫（C. elegans）中，其表现出抗感染活性并提升线虫存活率。

Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 是一种eEF2K抑制剂，能够抑制癌细胞增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。其作用机制包括诱导ROS积累及线粒体功能障碍，并通过抑制MMP-2活性阻止 TNBC 细胞的迁移和侵袭。此外，该化合物通过激活AMPK诱导 TNBC 细胞的自噬。在4T1-Luc 小鼠模型中，Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 展现出抗肿瘤活性并激活免疫抑制。该化合物可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。

Vancomycinprodrug (compound 13c) 是Vancomycin的前药。该前药对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 330041、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) USA 300 和 MRSA 3390 表现出抗菌活性，最低抑菌浓度 (MICs) 分别为 0.78 μM、0.78 μM 和 1.56 μM。Vancomycin prodrug 能快速与血浆中Cys-34 残基结合，对 MRSA USA300 感染的小鼠显示出与Vancomycin相似的治疗效果。作为一种白蛋白结合型酸敏感前药，它在保持Vancomycin治疗革兰氏阳性菌感染有效性的同时，有效降低了其肾毒性。