non-competitive

MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的，具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。

W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂，是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，具有变构效应。它联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离，能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。

Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd=37.2 nM，是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+的流动。

Dizocilpine Maleate (MK 801) 是一种选择性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。它用于治疗 NMDA 受体可能发挥重要作用的多种神经退行性疾病或疾病。

ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构，选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂，IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的IC50值为 0.9 μM。它是非竞争性的P2X7受体拮抗剂，IC50约为 15 nM。

Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽，非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂，IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。

Ponalrestat 是一种口服有效的，选择性的和非竞争性的醛糖还原酶抑制剂，对 ALR2选择性选择性较高，Ki 为 7.7 nM， 对 ALR1 的选择性较弱，Ki 为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。

DQP 1105 是一种高效非竞争性NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C (IC50:7.0 Μm) 和 GluN2D (IC50:2.7 Μm) 的受体 。 IC50值至少比重组 GluN2B-、GluN2A-、GluA1- 或 GluK2 受体低 50 倍。

Ticlopidine (PCR 5332) 是抗血栓前药。它是CYP2C19人肝细胞色素的抑制剂，抑制 CYP2C9 及 CYP3A4。他是变构CD39的非竞争性抑制剂，能够阻断 NTPDase 同工酶，对NTPDase2和NTPDase3的IC50分别为 170 µM 和 149 µM。

SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂，对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K，对 hPI3k 的IC50为 6 μM。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7 0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6 15 2 3 3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

PD98059 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=2 50 μM)，具有非 ATP 竞争性。PD98059 也是一种 AHR 的配体而起拮抗作用。PD98059 可以抑制细胞自噬。

(E)-Daporinad（ FK866 ） 是高度特异性、非竞争性烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤与抗血管生成活性，IC50值为 0.09 nM。

GW4869 (GW69A) 是一种中性鞘磷脂酶 N-SMase 的抑制剂 (IC50=1 μM)，具有选择性和非竞争性。GW4869 也可以抑制外泌体合成 释放，常用于外泌体相关研究。该化合物通常配制成混悬液进行实验。

Mirdametinib (PD325901) 是一种 MEK 抑制剂 (IC50=0.33 nM)，具有选择性、非 ATP 竞争性和口服活性。Mirdametinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 p-ERK1 2 的表达并诱导细胞凋亡。

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.

Darbufelone (CI-1004) 是 PGF2α 和 LTB4 的非竞争性双重抑制剂。 Dabfilon 有效抑制 PGHS-2，对 PGHS-2 和 PGHS-1 的 Ki 为 10 μM，IC50 为 0.19 μM 和 20 μM。

DJ001 是一种高度特异性，选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂，IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性，对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。

MB-07729 是一种强效的 1,6-果糖二磷酸（FBP）酶非竞争性抑制剂，对大鼠、猴子和人的 IC50 值分别为 189、121 和 31 nM,可用来研究糖尿病。

MK-8033 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met Ron 双重抑制剂 ，对c-Met 的为1 nM ，对Ron 的IC50为7nM。MK-8033 hydrochloride 对活化的激酶构象 (activated kinase conformation)具有很高的亲和力，可用于乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)等癌症的研究。