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  • Pioglitazone
    匹格列酮, 吡格列酮, U 72107
    T0214111025-46-8
    Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮,适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。
    • ¥ 165
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • UT-34
    T132732168525-92-4
    UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂,能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
    • ¥ 525
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  • L-Argininamide dihydrochloride
    L-精氨酰胺二盐酸盐, H-Arg-NH2.2HCl
    T402314975-30-5
    L-Argininamide dihydrochloride (H-Arg-NH2.2HCl) 用作模型化合物,用于研究配体结合 DNA 适体的物理化学特性及其作为荧光适体传感器的潜在发展。
    • ¥ 113
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  • sr 19881
    T79042213490-89-0
    SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂(结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM,基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM)。
    • ¥ 997
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  • Amodiaquine
    阿莫地喹
    T838186-42-0
    Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂,有抗炎活性,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50约为20 μM。
    • ¥ 413
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  • Amivantamab
    JNJ-61186372, JNJ61186372, JNJ 61186372
    T771102171511-58-1
    Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 (EGFR) 和 MET 原癌基因 (MET)的抗体,具有抗癌抗肿瘤活性,可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性,可用于研究转移性非小细胞肺癌。
    • ¥ 2380
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • aoh1996
    T775202089314-64-5In house
    AOH1996 是一种具有口服活性的复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 可干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 通过稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用从而导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 与 DNA 损伤剂具有协同作用,可抑制肿瘤细胞生长。
    • ¥ 418
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • GW6471
    GW 6471
    T8486880635-03-0
    GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM),具有选择性,可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
    • ¥ 223
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Bamirastine
    巴麦斯汀, TAK-427
    T13566215529-47-8In house
    Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R),IC50 值为 17.3 nM。Bamirastine 对过敏性皮肤炎症有抑制作用。
    • ¥ 4900
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  • SMARCA-BD ligand 1 for Protac
    T138481997319-92-2In house
    SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合,可用于 PROTAC 技术,用于降解 SMARCA2。
    • ¥ 593
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  • Phortress
    NSC 710305
    T23151328087-38-3In house
    Phortress(NSC-710305)是一种强效的AhR配体,具有强大的结合亲和力,进而触发CYP1A1的转录并诱导抗肿瘤活性。
    • ¥ 256
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  • SMN-C2
    T734751446311-56-3In house
    SMN-C2 是一种选择性的 SMN2 基因剪接调节剂,是risdiplam类似物,是调节前 mRNA 剪接的选择性 RNA 结合配体,通过结合 SMN2 pre-mRNA 来发挥作用。SMN-C2 具有研究脊髓性肌萎缩症 (SMA) 的潜力。
    • ¥ 1120
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  • E3 ligase Ligand 23
    T9809444287-56-3In house
    E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂,可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。
    • ¥ 296
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Arvanil
    N-Vanillylarachidonamide
    T22586128007-31-8
    Arvanil (N-Vanillylarachidonamide) 是一种合成辣椒素-安非他命杂交体,也是香草素受体1 (VR1) 和大麻素 1 (CB1)的配体,具有神经保护活性,抑制痉挛,通过在体内诱导 HCC 细胞铁死亡来增强顺铂化疗敏感性,通过与 MICU1 结合诱导肝细胞癌的铁死亡。
    • ¥ 595
    In stock
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  • FC 11
    T411642271035-37-9In house
    FC 11 is a highly potent focal adhesion Ki nase (FAK) PROTAC®Degrader (DC50 values are 40 to 370 pM depending on cell line), which is composed of the FAK inhibitor PF 562217 joined by a linker to the cereblon-binding ligand Pomalidomide. The effects of FC 11 are reversible upon compound wash out. FC 11 also degrades autophosphorylated FAK (pFAKtyr397), displaying near complete degradation after 3 hours at 100 nM in TM3 cells.
    • ¥ 6250
    8-10周
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  • COH29
    RNR Inhibitor COH29
    T31571190932-38-7
    COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种口服可用的芳香族取代噻唑,是人类核糖核苷酸还原酶 (RNR) 的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制核糖核苷酸还原酶的IC50为 16 μM。
    • ¥ 768
    In stock
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  • kaempferide
    山奈素, Kaempferol 4'-O-methyl ether, Kaempferol 4'-methyl ether, 4'-O-Methylkaempferol, 4'-Methylkaempferol
    T3806491-54-3
    kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇,具有抗病毒活性。
    • ¥ 125
    In stock
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • AR antagonist 1
    T103591818885-54-9
    AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂,能够与 E3 连接酶配体结合,与 VHL 蛋白结合亲和力较弱,用于 PROTACARD-266 合成。
    • ¥ 780
    In stock
    规格
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • UT-155
    T132722031161-35-8
    UT-155 是雄激素受体选择性拮抗剂,能够与 AR-LBD 结合(Ki:267 nM)。
    • ¥ 557
    In stock
    规格
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dasatinib carbaldehyde
    PROTAC ABL binding moiety 4, BMS-354825 carbaldehyde
    T185952112837-79-1
    Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼,通过接头与 IAP 配体结合,形成 SNIPER [1]。
    • ¥ 119
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • BU 224 hydrochloride
    T22051205437-64-5
    BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体,具有镇痛和抗抑郁样活性。
    • ¥ 197
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • UNC-2170
    UNC-2170, UNC2170, UNC 2170
    T249251648707-58-7
    UNC-2170 (UNC2170 Maleate) 是53BP1(IC50=29 µM;Kd=22 µM) 选择性的、功能活性的片段状配体,对 53BP1 的选择性比其他九种甲基赖氨酸读取器蛋白质高出至少17倍。53BP1 是 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复途径中起核心作用,并被招募到双链断裂位点。
    • ¥ 296
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 1-(4-Carbethoxyphenyl)-piperazin
    T943580518-57-6
    1-(4-Carbethoxyphenyl)-piperazin 可作为酶和化学合成的试剂,作为酶研究的模型底物,以及作为受体结合测定的配体。
    • ¥ 116
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CCR7 Ligand 1
    CCR7-Cmp2105
    T10716681514-83-0
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) is an allosteric Ligand and antagonist for human CC chemokine receptor 7 (CCR7) with a Kd of 3 nM. CCR7 Ligand 1, thiadiazole-dioxide ligan, suppresses arrestin binding in response to activation by CCL19 with an IC50 of 7.3 μM
    • ¥ 15400
    10-14周
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