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Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂，对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。

Piracetam (UCB-6215) 是神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物，用于治疗广泛的认知障碍。

Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。

Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂，作用于 NR1 甘氨酸位点。

L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸，是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂，用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。

Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分，是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂，具有抗癫痫作用。

NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) 是一种氨基酸，作为 D-异构体，是谷氨酸受体的 NMDA 受体亚型的定义激动剂。

L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质，是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂，对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。

D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸，是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用，包括 NMDAR 介导的神经传递，神经毒性，突触可塑性和细胞迁移。

Eliprodil (SL-820715) 是NR2B-NMDA 受体高效选择性抑制剂，IC50值1uM。它对NR2A-和NR2C-NMDA 受体作用较弱，可用于研究帕金森病和运动障碍治疗的试验。

glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质，也是谷氨酸的联合激动剂，有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中，并在治疗上用作营养物质。

Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd=37.2 nM，是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+的流动。

6-Methoxy-2-naphthoic acid (6-Methoxy-2-naphthalenecarboxylic acid) 是NMDA 受体调节剂。

D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

Tat-NR2B9c (NA-1) 是一种突触后密度-95（PSD-95）抑制剂，具有神经保护和抗癫痫作用。Tat-NR2B9c 可抑制PSD-95d2、 PSD-95d1 和 PSD-95，可阻止NMDA诱导的神经元NADPH氧化酶的激活，从而阻断超氧化物的产生，可减少中风后急性期的缺血性损伤。

(S)-(-)-5-Fluorowillardiine ((S)-5-Fluorowillardiine) 是一种 AMPA 受体特异性激动剂。

PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) 是一种可口服的NMDA 拮抗剂，具有有效性和选择性。PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) 对 hNMDAR 1A 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 对hNMDAR 1A 2B 的 IC50 值为29600 nM。

(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (LY 285265) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。它能够诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。它对 GluN1 GluN2D 和 GluN1 GluN2A 的EC50分别为 99 nM，1.7 μM。

MDL 29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂，能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合，Ki=0.14 μM。

Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂，可通过降低中枢神经系统紊乱的电活动起作用。

UBP310 (UBP 310) 是选择性GluR5拮抗剂，Kd 值为 130 nM。