核受体

Dexamethasone 是一种糖皮质激素受体激动剂和 IL 受体调节剂，具有抗炎、免疫抑制和凋亡诱导活性，能抑制巨噬细胞中炎性 miRNA-155 外泌体的产生，显著降低中性粒细胞及单核细胞的炎症因子表达，抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应并诱导自噬，常用于诱导抑郁症、肌肉萎缩症和高血压动物模型，且在 COVID-19 研究中具有潜力。

Lipopolysaccharides（LPS）来源于大肠杆菌O55:B5，是革兰氏阴性菌外膜的重要成分，由脂质A、核心寡糖和O-特异性多糖组成，具有高免疫原性，能激活免疫细胞TLR4受体，诱导细胞迁移体分泌，并有助于维持细菌外膜完整性、抵御胆汁盐和脂类抗生素的破坏，常用于炎症模型的构建，如关节炎、慢性阻塞性肺病（COPD）、急性呼吸窘迫综合征（ARDS）、以及消化系统等疾病模型的构建。

CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。CH-223191可用于肿瘤免疫治疗、细胞毒性研究、干细胞研究、炎症研究、神经保护。

Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 是一种 STING 激动剂，也是细菌的第二信使，参与原核生物的多种过程，包括生物膜的形成、运动、和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 对癌细胞显示出抗增殖活性，可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞，是可以开发预防或治疗癌症的新型治疗剂。

Bindarit (AF2838)是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

INCB 3284 是一种可口服且具有选择性和高亲和力的趋化因子受体 2 （CCR2） 拮抗剂，抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 相互作用。INCB 3284 可用于研究失血性休克。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

Dicirenone (SC26304) 对盐皮质激素受体 （MR）有抑制作用，对醛固酮对尿 K+:Na+ 比例的调节和 醛固酮与肾细胞质和核受体结合有抑制作用。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

BMS493 是泛维甲酸受体（RAR）的逆激动剂，可抑制维甲酸诱导的分化，增强核共抑制因子与 RARs 的相互作用，减弱 RA 信号传导，增强了 TPP 诱导的毒性，抑制磷脂酶 A2 活性的增加。

Sonedenoson (MRE0094) 是一种腺苷A（2A）受体激动剂和潜在靶向 SARS-CoV-2 冠状病毒 2;-O-核糖甲基转移酶的潜在抑制剂，可用于研究糖尿病足溃疡。

KRM-III 是一种具有口服活性的 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂，具有抗炎活性，可有效抑制 TCR 和肉豆蔻酸乙酸酯/佛波霉素/离子霉素诱导的 NFAT 核因子活化和 T 细胞增殖，IC50 约为 5 μM。

N-Oleoyl-L-Serine (N-Oleoylserine) 是一种内源性的长链脂肪酸酰胺，是骨重塑的脂质调节剂，并刺激破骨细胞凋亡可用于研究骨质疏松症。 N-Oleoyl-L-Serine 在成骨细胞增殖试验中显示出较高的活性。N-Oleoyl-L-Serine 通过抑制骨髓基质细胞和成骨细胞中 Erk1 2 磷酸化和核 κB 配体 （RANKL） 受体激活剂的表达来促进破骨细胞凋亡，从而减轻破骨细胞的数量。

LEM-14-1189 是一种 LEM-14  衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。

Amakusamine 是一种来自 Psammocinia sp. 海绵的的吲哚生物碱，抑制 RANKL 诱导的多核破骨细胞形成的分离， 抑制核因子-κB 配体受体激活剂 （RANKL） 诱导的多核破骨细胞形成。

Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷，是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂。Inosine具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。

Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) 是一种核苷酸，用作 RNA 中的单体。它是一个腺苷 A1受体激动剂，对HSV-1和HSV-2具有显著的抗病毒活性。

Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

Adenosine monophosphate (AMP) 是一种嘌呤核糖核苷5'-单磷酸腺苷，是信号转导和调节能量稳态的关键细胞代谢物。它具有EC 3.1.3.11(果糖-二磷酸酶)抑制剂、EC 3.1.3.1(碱性磷酸酶)抑制剂和腺苷A1受体激动剂的作用。

AMI-1 free acid 是一种具有细胞渗透性和可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 PRMT1 和酵母 Hmt1p，抑制精氨酸甲基化，调节来自雌激素和雄激素反应元件的核受体调节的转录。

m-Chlorophenylbiguanide hydrochloride 是一种 5-HT3 受体激动剂。它选择性结合 5-HT3(Ki: 0.002 µM) 超过 5-HT1A(Ki: 10 µM) 和 5-HT2(Ki: 10 µM) 受体，但也结合多巴胺转运蛋白上的高亲和力和低亲和力位点( DAT；IC50：在大鼠尾状壳核突触体膜中分别为 0.4 和 34.8 µM）。

Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂，可结合并刺激血小板血小板生成素受体，用于血小板减少的某些病症研究。