PD-1/PD-L1

Anti-Mouse PD-1 Antibody (RMP1-14)是抗小鼠 PD-1 的 IgG2a 抗体抑制剂，可阻断 PD-1/PD-L1 信号传导。

Pembrolizumab (MK-3475)是一种高度选择性拮抗PD-1的人源化单克隆抗体，可以阻断 T 细胞上的 PD-1 蛋白，阻止其与癌细胞上的 PD-L1 相互作用。

Atezolizumab 属于抗体抑制剂，是一种人源化单克隆抗体 IgG1，靶向 PD-L1，阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 具有抗肿瘤活性，促进 T 细胞攻击肿瘤细胞。

Nivolumab 属于单克隆抗体，是一种人源化的 PD-1 抗体。Nivolumab 具有抗肿瘤活性，被用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等的治疗。

Avelumab 是人 IgG1 抗PD-L1单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 （PD-L1）信号传导抑制剂，可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用，可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。

Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体，可阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合的能力，其 IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。Durvalumab 常与铂类化合物联合一起用来治疗非小细胞肺癌和晚期肝癌细胞。

AUNP-12 acetate 是一种 PD-1的多肽抑制剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能上对 PD-1和 PD-2等效，具有免疫激活和良好的抗肿瘤活性。

BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断其与 PD-1 的相互作用，其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合，促使形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。

Atranorin 是地衣的次生代谢产物，具有显着的抗伤害、抗炎和氧化还原活性，对 H(2)O(2) 诱导的氧化应激下的细胞具有细胞保护作用。

PD-1/PD-L1-IN-10 是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50值为2.7 nM)，显示出抗肿瘤活性。

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂，IC50为 6 到 100 nM。

Camrelizumab (SHR-1210) 是一种具有高亲和力且针对 PD-1的人源 IgG4-κ单克隆抗体。Camrelizumab 与 PD-1 的结合亲和力高达 3 nM，对 PD-1/PD-L1具有抑制作用， IC50 为 0.70 nM。Camrelizumab 具有抗肿瘤活性和耐受性，可用于研究包括 NSC-LC、ESCC、霍奇金淋巴瘤和晚期 HCC 等的癌症。

INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) (example 24) 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，其IC50 值为 <= 10 nM。

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的 αvβ3/5 受体整合素抑制剂，可抑制 ανβ3和 ανβ5与玻连蛋白结合，IC50值分别为 4 和 79 nM。

Ivonescimab (AK112)是一种PD-1/VEGF双特异性抗体，具有癌症免疫治疗和抗血管生成的作用，可用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1/PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导。

BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂（IC50：2.25 nM，在均相时间分辨荧光结合试验中）。

Icariside I (Lcariside I) 是一种 Icarlin 的代谢产物，具有调节骨重塑的作用，可用于研究骨质疏松。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。