rorγ

Vimirogant is a RORγ inhibitor (Ki: <100 nM).

Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4（IC50：0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM）。

RORγ-IN-2 (Compound 22) 是一种有效的 RORγ 抑制剂，其对 hRORγ 的 Ki 值为 16.6 nM。RORγ-IN-2 可应用于研究 IL-17 依赖的自身免疫性疾病。

RORγ antagonist1 (化合物22) 作为RORγ的有效拮抗剂 (KD=0.18 μM)，在HPAF-II胰腺癌异种移植模型中显示出了抗增殖性能。该化合物通过抑制RAS MAPK和AKT mTORC1通路，并引发caspase依赖的细胞凋亡(apoptosis)机制，从而在胰腺癌细胞中发挥作用。

RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 表现出良好的口服活性，并可用于炎症相关的研究领域。

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂，其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

RORγt inverse agonist 33 (compound (R)-D4) 是一种具备口服生物利用度的RORγt反向激动剂，IC50为21 nM，在类风湿关节炎的研究中具有重要作用。

RORγt inhibitor 4 (Compound 9a) 是一种口服活性且能够穿透中枢神经系统的RORγt抑制剂，用于改善实验性自身免疫性脑脊髓炎。

RORγt inverse agonist 14 (8e) 是一种高效、口服活性及选择性 RORγt 反向激动剂（EC50 为 2.5 nM），具有抗炎作用，主要应用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。

RORγt inverse agonist 31 (14g) 为一有效RORγt反向激动剂，具备0.428 μM的IC50值。该化合物能够缓解Imiquimod诱发的小鼠牛皮癣症状。

Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、口服有活力的的RORγ选择性激动剂。它通过调节 RORγ 表达的 T 淋巴免疫细胞的基因表达，提高效应子功能，降低免疫抑制，抑制肿瘤生长，提高生存率。

XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。

GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活，并且干扰 RORγ-DNA 结合。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Methyl-3β-hydroxycholenate (Methyl 3beta-hydroxychol-5-enoate) 是 RORγ 的调节剂。

SR2211 是一种特异性调节剂和 RORγ 的反向激动剂（IC50 = 320 nM，Ki = 105 nM）。

Zymostenol (5a-Cholest-8-en-3b-ol) 是一种 RORγ 激动剂 ，EC50为1 μM。Zymostenol 是胆固醇生物合成的后期前体。

SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。

PROTACROR1degrader-1 (Compound 11d) 是一种针对伪激酶ROR1的PROTAC降解剂，在非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中显示出有效的ROR1降解作用，其DC50为40-80 nM。该化合物可引起聚ADP核糖聚合酶(PARP)的裂解并诱导NCI-H23细胞凋亡(apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC)

ROR1ligand-1 (9-1) 是 PROTAC ROR1 降解剂-1 的特定配体。通过与 VHL型或 CRBN 配体结合，开发并合成了第一个选择性和高效的 ROR1 PROTAC 分子。

ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).

ROR Modulator I is the first potent inverse agonist of the retinoid-related orphan receptor. It also has dual selectivity for RORβ and RORγt.