mg 1

MG 1是一种有效的 α1肾上腺素能受体拮抗剂。

Anti-mouse ICOSL/CD275抗体，靶向 ICOSL/CD275。

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。

AMG 108 （MEDI 8968）是一种针对 IL-1R1 的全人源单克隆抗体，可用于研究类风湿性关节炎。

AMG 118 Immobilized cephalosporin C acylase 是一种用于催化的固定化酶，主要用于工业生产关键医药中间体7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)。其内部的CPC acylase 是高特异性的β-内酰胺酰化酶或肽酶，能够断裂β-内酰胺环间的酰胺键。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Tezepelumab (AMG 157) 是一种人源化靶向 TSLP 的单克隆抗体 (IgG2λ)，阻止TSLP 与其异二聚体受体相互作用。Tezepelumab 可用于研究晚期哮喘疾病。

Evolocumab 是人源化单克隆抗体PCSK9的抑制剂。它与循环的 PCSK9 蛋白结合，使得PCSK9与 LDLR 结合受到抑制。它可用研究于高胆固醇血症以及动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。

AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。

ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。

hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性 hSMG-1 抑制剂 (IC50 <0.05 nM)，可用于癌症治疗研究。

WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂，IC50为 0.19±0.07 nM。它抑制 mTORC1和 mTORC2。

hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

KMG-104是一种选择性的Mg2+荧光探针，可以动态观察细胞质中的Mg2+，适用于活细胞。

(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱。

MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

MG-1102 is a first-in-class dual binder of monomeric tau and pre-miRNA-146a, exhibiting specific inhibition of miRNA146a with IC 50 values of 0.21 mM for double-labeled pre-miRNA146a and 0.36 mM for mono-labeled pre-miRNA146a. It interacts with tau monomers with a K d of 3.21 mM as determined by surface plasmon resonance (SPR), positioning it as a potential multi-target-directed ligand (MTDL) for Alzheimer’s disease (AD) [1].

Kira8 Hydrochloride is a mono-selective IRE1α inhibitor that allosterically attenuates IRE1α RNase activity with an IC50 of 5.9 nM.

Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。

Tapotoclax (AMG-176) 是一种具有口服活性 MCL1 抑制剂，可用于研究髓系细胞白血病。

Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，可抑制 RMG1和 RMG2，IC50值分别为1.25和1.16 nM。它具有高效的抗肿瘤活性。

MMG-11 inhibits both TLR2/1 and TLR2/6 signaling (IC50s: 1.7 μM for Pam3CSK4-induced hTLR2/1 and 5.7 μM for Pam2CSK4-induced hTLR2/6 responses). MMG-11 is an effective and selective human TLR2 antagonist with low cytotoxicity.

PAMAM dendrimer G1.5 carboxylate (PAMAM G1.5 carboxylate) sodium 是一种多聚阴离子树枝状聚合物，由端基羧酸钠组成。在MERS‐CoV斑块抑制试验中，PAMAM dendrimer G1.5 carboxylate 显示出40.5%的抗病毒活性。