ligase

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2 PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。

Apcin 是后期促进复合物 环体 (APC C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

E3 ligase Ligand 36为E3连接酶配体，专门用于PROTACs的合成，如PROTAC BRM BRG1 degrader-1。

E3 ligase Ligand 38 作为PROTAC IRAK4 degrader-12 的E3连接酶配体，主要应用于PROTAC的合成过程中。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 140 (intermediate I-11) 是一种用于合成 PROTACAR Degrader-6 的 E3 泛素酶配体-连接子偶联物。

E3 ligase Ligand 22 (compound 139) 作为一种cereblon结合剂，主要功能是通过泛素蛋白酶体途径促进Ikaros和Aiolos的降解。

E3 ligase Ligand-Linker Conjugate 34是一种由Thalidomide和相应Linker组成的E3连接酶配体-连接子缀合物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。它能够作为Cereblon配体，招募CRBN蛋白，并且在PROTACs分子合成中扮演关键中间体的角色。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 7 是由 Thalidomide 和相应的 Linker 缀合而成的 E3 连接酶配体-连接子复合体（E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates）。它能作为 Cereblon 配体来募集 CRBN 蛋白，并作为合成完整 PROTACs 分子的关键中间体。

E3ligaseLigand 29 属于 E3 泛素连接酶配体类.

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 116 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 类别，主要应用于制备 PROTAC SMARCA2 4-degrader-28。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 159 是一种E3 连接酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-linker conjugate)，可用于合成 SMD-3236，这是一种靶向降解 SMARCA2 的 PRAOTAC，在体内表现出长效抗肿瘤活性。

E3 ligase Ligand 48 是 PROTACAR Degrader-9 的 CRBN 配体。PROTACAR Degrader-9 (Compound c6) 是一种靶向雄激素受体 (androgen receptor) 的 PROTAC 降解剂，能够在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR，且其 DC50 为 262.38 nM。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 157 是由 E3 连接酶配体与连接子构成的偶联物，用于合成 PROTAC 降解剂 KT-253。

Biotin protein ligase-IN-1 (Compound Bio-9) 是一种生物素蛋白连接酶 (BPL) 抑制剂，Kd值为7 nM。它显示出对金黄色葡萄球菌（包括MRSA和MSSA）及结核分枝杆菌的抗菌活性，MIC值分别为0.2 μM和20 μM。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 149 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-linker conjugate)，可用于合成Setidegrasib。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 148 是用于PROTAC合成的E3连接酶配体-连接子偶联物，由E3连接酶配体和连接子组成。