ligase

Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂，具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解，常用于 PROTAC 产品的合成。

Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物，也是具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂，对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物，具有抗肿瘤和免疫刺激活性。

Apcin 是后期促进复合物/环体 (APC/C(Cdc20)) E3 连接酶活性的有效竞争性抑制剂，可通过与 Cdc20 结合并阻止底物识别竞争性地抑制 APC/C 依赖性泛素化。它占据 WD40 结构域侧面的 D-box 结合口袋，并可以延长有丝分裂。它通过阻断有丝分裂退出并通过共同添加 Ts-Arg-OMe 协同放大而起作用。

BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。

E3 ligase Ligand 23 是一种 cereblon 结合剂，可通过泛素蛋白酶体降解 Ikaros 或 Aiolos。

E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。

E3 ligase Ligand 10 serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand through a linker, resulting in the formation of PROTACs. These PROTACs act as inducers of ubiquitination-mediated degradation, specifically targeting cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 13 is an E3 ubiquitin ligase ligand that can be employed to create PROTACs, which are connected to the ligand for the protein through a linker. PROTACs serve as inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 14 is a ligand that binds to E3 ubiquitin ligase and can be conjugated to a protein ligand via a linker to create PROTACs. These PROTACs are capable of promoting ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

E3 ligase Ligand 9 is a compound that serves as a ligand for E3 ubiquitin ligase. It can be linked to the protein ligand through a linker, forming PROTACs or SNIPERs. These PROTACs are known to induce the degradation of cancer-promoting proteins through ubiquitination-mediated mechanisms[1].

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 114 属于E3 泛素酶配体+连接子偶联物类 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。该化合物主要用于制备 PTOTAC HSD17B13 degrader 1。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 116 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 类别，主要应用于制备 PROTAC SMARCA2/4-degrader-28。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 118 属于 E3 泛素酶配体+连接子偶联物类 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。该化合物主要应用于制备 PROTAC SMARCA2/4-degrader-30。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate 112 属于E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates) 类别，主要应用于制备 SMARCA2 degrader-10。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 136 为 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-linker conjugate)，而 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 129 则可用于合成 c-Myc inhibitor7。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 137 作为PROTAC METTL3-14 degrader 1的连接子和E3连接酶配体，主要用于急性髓性白血病的研究。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 139 是一种专门用于癌症研究领域的E3 泛素连接酶配体和连接子，属于PROTACKB03-SLF。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 133 作为合成完整PROTAC分子CPD-39中关键的中间体，其结构包含了E3 连接酶配体与接头 (conjugate of E3 ligase Ligand and linker) 的结合。

E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 131 作为E3 连接酶配体与接头的结合物，是生产 PROATAC 分子 CPD-39 的关键中间体。