androgen-receptor

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV 3100) 是一种 Enzalutamide 的主要活性代谢物，具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效，并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

N-desmethyl Enzalutamide D6 is a deuterium labeled N-desmethyl Enzalutamide.

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=36 nM in LNCaP)。Enzalutamide 可以激活自噬，具有抗肿瘤活性，常用于去势抵抗性前列腺癌的治疗。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

Topterone（Win 17,665） 是一种有效的局部抗雄激素，抑制睾酮和二氢睾酮对阉割未成熟雄性仓鼠腰部器官发育的刺激。

Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂，可用于研究乳腺癌和前列腺癌。

MK-0773 (PF-05314882) 是一种选择性雄激素受体调节剂，能与 AR 结合（IC50：6.6 nM），可用于研究内分泌异常引起的疾病。

MK-0773 FA (MK-0773 FA (606101-58-0 Free base)) 是一种选择性雄激素受体调节剂 ，对 AR 的 IC50 值为 6.6 nM，可用于预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩。

ONC1-13B 是一种高效的雄激素受体（AR）拮抗剂，对雄激素敏感的人 PCa LNCaP 细胞中抑制 PSA 产生的ic50在 59-80 nM范围内。

Ralaniten (EPI-002) 是一种具有有效性、特异性和口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 对 AR 转录活性有抑制作用，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 具有抗癌活性，可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子，可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长，并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。

AS-601811 是类固醇 5α还原酶抑制剂和雄激素受体调节剂，可用于研究脱发和痤疮。

MK-3984 是一种选择性雄激素受体调节剂，可用于研究由雄激素缺乏引起的病症。

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 抑制剂，具有抗癌活性，可用于研究前列腺癌和乳腺癌。

BMS-641988 是一种新型非甾体雄激素受体拮抗剂，可用于治疗前列腺癌。

Zanoterone是一种AR拮抗剂(雄激素受体)。Zanoterone具有抗肿瘤活性，可用于治疗泌尿生殖系统疾病和肿瘤疾病，可用于研究前列腺癌。

BMS-986365 (CC-94676) 是一种可口服且具有选择性和高效性的 AR 降解剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长，可用于研究前列腺癌。

Androgen receptor-IN-4是一种雄激素受体调节剂。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

Rosolutamide (ALZ-003) 是一种姜黄素类似物，一种具有口服活性 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可调节氧化稳态，改善线粒体功能并促进自噬，减少突变蛋白聚集，并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS) 水平，可用于研究脊髓小脑性共济失调和亨廷顿病等神经退行性疾病。调节氧化稳态。

Octinoxate (Octyl 4-methoxycinnamate) 能够吸收来自太阳的 UV-B 射线，保护皮肤免受损伤，也可用于减少疤痕的外观，常用于是防晒霜和唇膏等化妆品中。

Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物，有用于转移性前列腺癌的潜力。