akt 2

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Capivasertib (AZD5363) 是一种广谱的 AKT 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 均有抑制活性 (IC50=3 7 7 nM)，具有口服活性。Capivasertib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗乳腺癌。

Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性，ATP 竞争性，口服有效的泛 Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。

AKT inhibitor VIII (AKTi-1 2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，可逆的选择性抑制Akt1、Akt2和Akt3的活性，IC50值分别为 58 nM、210 nM 和 2119 nM。

Ipatasertib (GDC-0068) 是选择性的，ATP 竞争性的pan-Akt 抑制剂，能够抑制Akt1 (IC50:5 nM)，Akt2 (IC50:18 nM)，Akt3 (IC50:8 nM)。Ipatasertib (GDC-0068)可以通过抑制Akt导致p53非依赖性PUMA激活，从而同步激活FoxO3a和NF-κB，直接与 PUMA启动子结合，上调 PUMA 转录和 Bax 介导的内在线粒体凋亡。

Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，对 Akt1 Akt2 Akt3 的 IC50值分别为 180 328 38 nM

AT13148 是一种 ATP 竞争性 AGC 激酶口服抑制剂，能够抑制 Akt1 Akt2 Akt3、p70S6K、PKA 和 ROCKI ROCKII 的活性，IC50值分别为 38 402 50、8、3 和 6 nM 4 nM。

CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

Akt1 and Akt2-IN-1 is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM). It has potent and balanced activity.

PI3K Akt mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K AKT mTOR 抑制剂。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K Akt mTOR-IN-2 具有抗癌活性，可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

3CAI 是特异性的AKT1和AKT2抑制剂。

Oridonin (NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens 中得到的二萜，是一种AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的IC50值分别为 8.4 和 8.9 μM，具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等功效。

Miransertib (ARQ-092) 是一种具有口服活性的，选择性和变构性Akt 抑制剂。它有效抑制利什曼原虫，还是 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，可研究PI3K AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征。

PI3K AKT-IN-2 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。

Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a，IC50值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。

VEGFR-2 AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2 AKT抑制剂，在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平，同时上调BAX和caspase-3，并下调Bcl-2，进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期，并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。

AKT-IN-2 is a selective, and orally bioavailable AKT inhibitor (IC50: 5 nM for AKT1).

VEGFR-2 AKT-IN-1 (compound 17) 作为VEGFR-2和AKT的双重抑制剂,显示出对两者的有效抑制,其IC50值分别为0.164 μM和0.452 μM.此外,该化合物还具有显著的抗肿瘤活性.

INY-03-041, a potent and highly selective PROTAC-based pan-AKT degrader, inhibits AKT1, AKT2, and AKT3 with IC50s of 2.0 nM, 6.8 nM, and 3.5 nM, respectively. This compound consists of the ATP-competitive AKT inhibitor GDC-0068 conjugated to Lenalidomide.

Uprosertib hydrochloride is a potent and selective inhibitor of pan-Akt (IC50: 180 328 38 nM for Akt1 Akt2 Akt3, respectively).

CCT128930 hydrochloride (CCT128930 hydrochloride) 是一种选择性 AKT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性。

AKT-IN-3 is a potent, orally active low hERG blocking Akt inhibitor (IC50: 1.4 nM, 1.2 nM, and 1.7 nM for Akt1, Akt2, and Akt3). AKT-IN-3 (compound E22) also exhibits good inhibitory activity against other AGC family kinases, such as PKA, PKC, ROCK1, RSK1

Akt-I-1,2 是 Akt1 和 Akt2 的选择性抑制剂。