flt3

FLT3-IN-3 是 FLT3抑制剂，能够抑制 FLT3 WT (IC50:13 nM) 和 FLT3 D835Y (IC50:8 nM) 。

FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

FLT3-IN-2 是 FLT3 抑制剂(IC50＜1 μM)。

FLT3-IN-4 (FLT3 inhibitor 9u) 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于急性髓性白血病的研究。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Fostamatinib (R788) 是一种口服具有活力的 R406 前药。其中R406 是具有口服活性的，有效的，ATP 竞争性的Syk FLT3抑制剂(Ki:30 nM，IC50:41 nM)，也能够抑制 Lyn (IC50:63 nM) 和 Lck (IC50:37 nM)。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20 10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A B，JAK2 3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035 1.3 4.6 7 11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复，具有抗肿瘤活性。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

AMG 925 是一种选择性FLT3 CDK4双重抑制剂，IC50分别为 1 nM 和 3 nM。

SGI7079 是 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。