bcl-2-in-2

Bcl-2-IN-2 is a highly potent and selective inhibitor targeting Bcl-2 and Bcl-xL. It displays an IC50 value of 0.034 nM, suggesting its strong inhibitory activity specifically against Bcl-2. Additionally, Bcl-2-IN-2 exhibits an IC50 value of 43 nM against Bcl-xL, demonstrating over 1000-fold selectivity for Bcl-2 compared to Bcl-xL.

MCL-1/BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Bcl-2-IN-22（compound 1）是一种具有抗癌活性的金(I) NHC配合物。该化合物通过线粒体途径促使细胞发生凋亡(apoptosis)，其IC50值达到了0.014 μM。针对BCL-2家族成员，Bcl-2-IN-22对过度表达BCL-2的多药耐药白血病细胞显示出促进凋亡(apoptosis)及再敏化的效果。

Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是一种Bcl-2抑制剂，其IC50小于10 μM（在9 μM时抑制率达到79.1%）。该化合物在多种细胞系中显示了不同程度的细胞毒性，包括SK-MEL-28 (IC50>10 μM)、A549 (IC50=6.1 μM)、HepG2 (IC50>10 μM)、MCF-7 (IC50=8.9 μM)、HCT116 (IC50>10 μM) 和HEK-293 (IC50=14.1 μM)。此外，Bcl-2-IN-20 引发ROS产生，促进细胞凋亡(apoptosis)与DNA损伤。

Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种铱系化合物，具备针对Bcl-2的抑制作用，从而发挥抗癌效果。该化合物能够抑制肿瘤细胞集落的形成，并诱导Bax及caspase 3表达水平上升。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的选择性 Bcl-xL 拮抗剂，IC50 为 91 nM，Ki 为 65 nM。 Bcl-xL antagonist 2 可诱导癌细胞凋亡，可用于慢性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。

TV 3279是一种新型ChE-MAI 抑制剂 ，神经保护特性取决于它们诱导抗凋亡蛋白PKC、Bcl-2、Bcl-x 和SOD 的能力，并阻止促凋亡酶甘油醛磷酸脱氢酶在PC-12和神经母细胞瘤细胞中的核易位。

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂，抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡。

Amygdalin (Laetrile) 是一种植物葡萄糖苷，分离自蔷薇果实的果核中，如杏，桃，杏仁，樱桃和李子。

Vanillyl Alcohol (3-Methoxy-4-hydroxybenzyl alcohol) 是一种酚类醇，具有抗血管生成、抗惊厥、抗炎、抗氧化、神经保护和抗伤害活性。它由香兰素衍生而来，在食品和饮料中用作调味剂。

Ethyl gallate (gallic acid ethyl ester) 是一种非类黄酮酚过氧化氢清除剂。

Rubone（2'-羟基-2,4,4',5,6'-五甲氧基查耳酮）是一种天然产物，也是一种miR-34a(microRNA-34)的调节剂，以p53依赖性方式上调miR-34a表达，进而下调下游靶标Bcl-2、cyclin-D1、CDK6、SIRT1和FOXP1的表达，从而抑制肝细胞癌(HCC)的肿瘤生长和逆转前列腺癌中的化疗耐药性。

D-Isofloridoside是一种多糖前体，对酒精诱导的HepG2细胞肝毒性和氧化应激具有保护作用，GSH、SOD和bcl-表达水平升高，GGT、bax、cleaved caspase-3和p38表达水平降低。

Chlorahololide D(氯青霉素 D)是一种天然的椴树烷型倍半萜类二聚体和选择性钾通道阻滞剂，刺激活性氧ROS水平使细胞周期阻滞在G2期，调控Bcl-2和Bax和FAK，从而抑制MCF-7细胞的生长并引发凋亡。在体内实验中抑制肿瘤的增殖、迁移和血管形成，具有抗乳腺癌的潜力。

A-1211212 (BCL2-IN-1) 是一种具有高效性和选择性的 Bcl-2 抑制剂，可促进淋巴细胞凋亡增加，改变小鼠的结肠粘膜并改善炎症。

Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮供体和阿司匹林的硝基衍生物，与 Aspirin 结合可抑制环氧合酶=，可作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。 它通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，显着诱导顺铂耐药人卵巢癌细胞的细胞周期停滞和凋亡，具有抗血栓和抗血小板特性。

Destruxin B is a cyclic peptide with insecticidal and anticancer activity isolated from the insect pathogenic fungus Metarhizium isopliae. Destruxin B induces apoptosis of human non-small cell lung cancer cells through the Bcl-2 family-dependent mitochond

MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。

MCL-1/BCL-2-IN-3 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor with IC50s of 5.95 and 4.78 μM, respectiely.

MCL-1/BCL-2-IN-4 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor.

Mcl1-IN-11 (Compound G) is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.06 and 4.2 μM, respectively.

Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.