akt in 1

AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂，其 IC50=1.042 μM。

ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达，并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，导致线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。

STAT3/AKT-IN-1 是一种同时抑制信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 以及蛋白激酶 B (AKT) 信号通路的双重抑制剂，具备抗肿瘤活性，并可以诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis)。

APN/AKT-IN-1 is a potent dual inhibitor of aminopeptidase N (APN) and protein kinase B (AKT), exhibiting IC50 values of 0.21 μM and 0.27 μM for APN and AKT inhibition, respectively. This compound effectively suppresses the phosphorylation of glycogen synthase kinase 3 beta (GSK3β), which serves as an intracellular substrate of AKT [1].

PI3K/AKT-IN-1 是一种 PI3K 和 AKT 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT，抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，可用于研究癌症。

EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 作为EGFR/Akt的高效抑制剂,其对 A549 细胞的IC50值分别达到 12.89 μM 和 10.88 μM.此化合物能够引起细胞周期在 S 期的停滞.

VEGFR-2/AKT-IN-1 (compound 17) 作为VEGFR-2和AKT的双重抑制剂,显示出对两者的有效抑制,其IC50值分别为0.164 μM和0.452 μM.此外,该化合物还具有显著的抗肿瘤活性.

Akt3 degrader 1 是一种特异性 Akt3 降解剂，具有抗癌抗增殖活性，可抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于研究非小细胞肺癌和胰腺癌。

Akt1 and Akt2-IN-1 is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM). It has potent and balanced activity.

Akt/NF-κB/JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt、NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 对一氧化氮的产生表现出抑制作用 (IC50: 3.15 μM)，表现出抗炎效果。

PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制剂，可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足，可用于研究血管性痴呆和帕金森。

Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和CDK2的IC50值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。

Akt/NF-κB/MAPK-IN-1（compound 2m）为口服活性NO抑制剂，IC50值为7.70 μM，低毒性。该化合物通过抑制Akt/NF-κB与MAPK信号通路实现抗炎效应。

Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 作为一种抑制剂，能够阻碍微管蛋白的聚合和AKT通路的激活。在抑制H1975细胞增殖和迁移方面表现出显著效果，同时轻度诱导细胞凋亡（apoptosis），适用于非小细胞肺癌（NSCLC）研究。

Akt/ROCK-IN-1 (B12) 是Akt和ROCK的双重抑制剂，IC50值分别为0.023 nM和1.47 nM。该化合物对神经母细胞瘤表现出抗肿瘤活性。

Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 作为AKT/mTOR信号通路的抑制剂,其IC50为0.8 µM,并展现出显著的抗癌活性.该化合物能够减少Caspase 3的表达水平,同时增加自噬关键蛋白Cyclin B1的表达,进而促进细胞的自噬和凋亡过程.此外,Akt/mTOR-IN-1 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域具有潜在的应用价值.

TAT-TCL1-Akt-in 是一款有效的Akt抑制剂。

AKT1-IN-9 (4) 是一种选择性抑制 AKT1(E17K) 突变的化合物，其在 LAPC4-CR 和 SkBr3 细胞中的 EC50 分别为 9 nM 和 995 nM。

Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种高效且口服生物利用度为41%的AKT1激酶抑制剂，其IC50值为8.8 nM。它在PC-3前列腺癌细胞中显示出显著的抗增殖效果，IC50值为3.0 μM。Akt1-IN-8 可降低磷酸化GSK3β的水平。

AKT1-IN-10 (Compound I-118) 是一种非共价变构AKT1抑制剂，IC50小于500 μM，具有口服生物利用度，并可用于癌症治疗。

AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin 的衍生物，具有同时抑制 AKT1 和 tubulin 的功能。它可以降低肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平，干扰细胞增殖，导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，AKT1-IN-11 还可促进微管蛋白解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌研究。

Akt3ligand-1 是一种有效的Akt3抑制剂 (IC50= 0.1 nM)，并且充当PROTAC的靶蛋白 (Akt3) 配体。它在合成PROTAC Akt3Degrader-1中发挥作用。

PROTACAkt3Degrader-1 是一种高效且选择性地靶向Akt3的PROTAC降解剂。在36种细胞系中，其抗增殖活性较弱。它可用于研究三阴性乳腺癌和黑色素瘤。

AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。